Jason Chen>试卷(2013/10/17)

專技 - 藥理學與藥物化學題庫 下載題庫

91 年 - 091-檢覆1-藥師-藥物化學#11135 

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1.1 Phosphorothionate 之化學式[R1R2P(S)X]中,X 為 leaving group,其中與該化合物之脂溶性及皮膚之吸收最有關之部份為:
(A) R1R2
(B) P
(C) S
(D) X
2.2 由 norepinephrine 轉換成 epinephrine,是由於那種酵素之催化?
(A) Tyrosine hydroxylase
(B) L-Aromatic amino acid decarboxylase
(C) Dopamine β-hydroxylase
(D) Phenylethanolamine N-methyltransferase
3.3 在 R-Ar-COO-CH 2 CH 2 -N(CH 2 CH 3 ) 2 結構式中,當苯環對位上之R基為何種取代基時,有最好的局部麻醉作用?
(A) -NH 2
(B) -NO 2
(C) -COCH 3
(D) -CN
4.4 下列降血脂藥物中何者非屬於 HMG-CoA reductase inhibitors?
(A) Lovastatin
(B) Simvastatin
(C) Pravastatin
(D) Somatostatin
5.5 下列四種脂蛋白(①乳糜微粒 ②極低密度脂蛋白 ③低密度脂蛋白 ④高密度脂蛋白)若以超高速離心機分離,則由離心管底部至頂層依序為:
(A) ④③②①
(B) ①④③②
(C) ②①④③
(D) ③②①④
6.6 下列對 dextrothyroxine sodium 藥物結構之描述,何者正確?
(A) 具有 2 個碘原子
(B) 具有 2 個苯環
(C) 具有 2 個 chiral center
(D) 具有 2 個胺基
7.7 前驅藥 nicofuranose 分子組合是四分子之 nicotinic acid 與下列何者結合之藥物?
(A) Furan
(B) Furanose
(C) Sucrose
(D) Fructose
8.8 DNA 結構中核 酸與核 酸相連接之鍵結是屬於:
(A) 磷酸鍵
(B) 磷酸雙酯鍵
(C) 脫氧核酸鍵
(D) 脫氧核酸雙酯鍵
9.9 血中尿酸(uric acid)量增加,並積聚於關節處而引起痛風,下列何者是尿酸之結構式? 

(A)
 
(B)
 
(C)
 
(D)
10.10 請問將右示化合物之構造做如何之改變,可以使其具選擇性地對抗 absence seizure 之活性?

(A)
 
(B)
 
(C)
 
(D)
11.11 Acetaminophen 之弱酸性是源自於下列何種基團?
(A) Amide
(B) Phenol
(C) Aromatic ring
(D) Acetyl
12.12 將右示之化合物,進行何種化學修飾可使其duration of action 縮短? 
 
(A) 將第二位置之 C=0 改成 C=S
(B) 將第五位置之 2-pentyl 基改成苯基
(C) 將第一位置之 NH 改成 N-CH 3
(D) 將第五位置之 2-pentyl 改成乙基
13.13 下列那一類藥物,可能沒有特定的標的受器與之結合?
(A) Barbiturates
(B) Cocaine
(C) Halothane
(D) Baclofen
14.14 將 Indomethacin(pKa 4.5)溶於 pH8.0 的緩衝溶液中,請問其處於解離狀態(ionized)的百分比?
(A) <10%
(B) 約 50%
(C) 約 80%
(D) >99%
15.15 σ(sigma)值是用來表示芳香環取代基之何種物化性質?
(A) 脂溶性
(B) 電子效應
(C) 立體效應
(D) 水溶性
16.16 目前測試尿中血糖原理,都是利用氧化試劑,將糖之醛基轉變成酸基,這些血糖在此化學反應中是屬於
(A) 還原劑
(B) 氧化劑
(C) 螯合劑
(D) 烷化試劑
17.17 Flavin mononucleotide(FMN)與 Flavin adenine dinucleotide(FAD)是參與人體氧化-還原代謝反應重要的輔酶,下列何種維生素是這二種輔酶之生合成原料?
(A) Vit B 1
(B) Vit B 2
(C) Vit B 6
(D) Niacinamide
18.18 第二代口服降血糖藥物 glyburide 與 glipizide 在肝臟有共同的代謝方式,此方式為:
(A) Carboxylation
(B) Cleavage
(C) Reduction
(D) Hydroxylation
19.19 下列何者不是前驅藥(prodrug)?
(A) Methylprednisolone sodium succinate
(B) 17α-Ethinyl estradiol
(C) Testosterone cyclopentylpropionate
(D) Mestranol
20.20 分子中的雙鍵位在那兩個碳之間?
(A) C4-C5
(B) C8-C9
(C) C8-C14
(D) C14-C15
21.21 Secobarbital 具有破壞 cytochrome P-450 的作用,是因為其分子具有以下何種官能基?
(A) 環氧基(Epoxide)
(B) 碳-碳雙鍵(Olefin)
(C) 羰基(Carbonyl)
(D) 鹵素取代
22.22 下列何者可抑制由睪丸酮(testosterone)轉變為氫偶素(estradiol)之反應?
(A) Ethinyl estradiol
(B) Diethylstilbestrol
(C) Anastrozole
(D) Tamoxifen
23.23 睪丸酮(Testosterone)口服後易因代謝而失效,若將其結構的那個碳上加入α-甲基,則可改善之?
(A) 14
(B) 15
(C) 16
(D) 17
24.24 Hydrocortisone 之主要代謝反應有: ①C4-C5 雙鍵還原為單鍵 ②3-one 還原為 3α-ol ③20-one 還原為20α-ol, 請問 tetrahydrocortisol 之生成與何者有關?
(A) ①②
(B) ②③
(C) ①③
(D) ①②③
25.25 在下列 testosterone 之代謝物中,何者之 androgenic activity 最大?
(A) Androsterone
(B) Epiandrosterone
(C) Etiocholanolone
(D) 5α-Dihydrotestosterone
26.26 下列有關藥物 omeprazole 與 H + /K + ATPase 之作用關係,何者正確?
(A) 競爭性抑制
(B) 不可逆抑制
(C) 中性條件下最強
(D) 鹼性條件下最強
27.27 下列何者是於膽固醇生合成途徑中,第一個不可逆的酵素?
(A) Thiolase
(B) 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA synthase
(C) 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase
(D) 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA oxidase
28.28 下列何種化合物之製備目的是為了增強皮膚吸收?
(A) 由 testosterone 製備 testosterone cyclopentylpropionate
(B) 由 methylprednisolone 製備 methylprednisolone sodium succinate
(C) 由 testosterone 製備 17α-methyltestosterone
(D) 由 hydrocortisone 製備 hydrocortisone sodium phosphate
29.29 下列何者不是滲透性利尿劑(osmotic diuretics)之特性?
(A) 在體內不易被代謝
(B) 不易被腎小管再吸收
(C) 容易自血管滲入組織
(D) 容易經腎小球濾過
30.30 下列何者具有最高之抗 AChE 活性?
(A) (C2H5O)2-P(S)-O-Ph-NO2
(B) (C2H5O)2-P(O)-O-Ph-NO2
(C) (C2H5O)2-P(O)-OH
(D) HO-Ph-NO2
31.31 下列何者為 cardiac steroids 抑制 Na + ,K + -ATPase 所必須之先導結構(lead structure)?
(A) 5α,14β-Androstane-3α,14β-diol
(B) 5α,14α-Androstane-3α,14α-diol
(C) 5β,14β-Androstane-3β,14β-diol
(D) 5β,14α-Androstane-3β,14α-diol
32.32 Codeine 經由 Cyt P-450(O 2 )之 O-demethylation 所形成之代謝物為:
(A) Normorphine
(B) Morphine
(C) Hydromorphone
(D) Oxymorphone
33.33 下列臨床上使用之神經肌肉阻斷劑(neuromuscular blocking agents)中,何者具有 androstane 化學結構?
(A) Pancuronium bromide
(B) Metocurine iodide
(C) Succinylcholine chloride
(D) Atracurium besylate
34.34 下列抗胃潰瘍劑何者與接受器結合之部位不同於其他三者?
(A) Ranitidine
(B) Nizatidine
(C) Roxatidine
(D) Famotidine
35.35 有關氟原子對吸入性全身性麻醉劑之物性及藥理作用的影響,以下敘述何者正確?
(A) 降低脂溶性
(B) 降低其易燃性
(C) 降低其腎毒性
(D) 降低其與受器之親和力
36.36 磺胺類藥物(Sulfonamides)的何種代謝物,因水溶性差,有可能造成腎結石?
(A) N-4 Acetamide
(B) N-4 Oxide
(C) Aromatic hydroxylation 產物
(D) Sulfonamide 水解產物
37.37 Halothane 會產生肝毒性,是因為在其代謝過程中會生成以下何種物質?
(A) CF 3 COOH
(B) 自由基中間體
(C) F -
(D) CO 2
38.38 下列藥物中,何者為弱酸(weak acid)?
(A) Phenobarbital
(B) Codeine
(C) Salbutamol
(D) Pilocarpine
39.39 Methocarbamol 比 mephenesin 長效,是因分子中多了以下何官能基?
(A) Ester
(B) Carbonate
(C) Carbamate
(D) Amide
40.40 Haloperidol decanoate 與 haloperidol 相較,兩者在活性有何差異?
(A) 前者之藥效較長
(B) 前者可口服使用,而後者則否
(C) 前者之毒性較高
(D) 前者中樞之作用較弱
41.41 體內之 epinephrine 類物質,係經由何種酵素之代謝反應而形成 3,4-dihydroxyphenylglycolaldehyde?
(A) Polyphenol oxidase
(B) Aldehyde reductase
(C) COMT
(D) MAO
42.42 Ondansetron 與下列何藥物在構造上較相似,同屬於“β-aminoketones"?
(A) Haloperidol
(B) Risoperidone
(C) Molindone
(D) Chlorpromazine
43.43 將 Fluphenazine 轉化為 fluphenazine decanoate,會對其藥理活性產生何種影響?
(A) 使其失去活性
(B) 使其活性延長
(C) 使其毒性增加
(D) 使其口服易被吸收
44.44 下列的全身性麻醉劑中,何者在人體內的代謝率最低?
(A) Nitrous oxide
(B) Desflurane
(C) Methoxyflurane
(D) Halothane
45.45 Bitolterol 在肺部經酵素水解形成之有效代謝物為:
(A) Albuterol
(B) Pirbuterol
(C) Colterol
(D) Phenylephrine
46.46 下列抗憂鬱藥物,何者不具有典型三環結構?
(A) Trazodone
(B) Imipramine
(C) Amitriptyline
(D) Doxepin
47.47 商業上製備 biotin 是以 meso-bisbenzylamine succinic acid 為原料進行多步驟合成反應,其中有一合成步驟是用 Grignard reagent 為試藥,此試藥功能是將 thiolactone 之 carbonyl 轉變成:
(A) 一級醇
(B) 二級醇
(C) 三級醇
(D) 四級醇
48.48 螢光分析法是維生素 B 1 之含量測定法,主要測維生素 B 1 之何種氧化產物?
(A) Thiamine
(B) Thiochrome
(C) Thionin
(D) Thiocon
49.49 Thienamycin 上的雜環結構稱為:
(A) Carbapenem
(B) Cefem
(C) Penem
(D) Monobactam
50.50 Tamoxifen 之那一種 isomer 具有 antiestrogen 作用?
(A) E-isomer
(B) Z-isomer
(C) S-isomer
(D) R-isomer
51.51 下列何種鍵結的破壞,對蛋白質一級結構的改變最大?
(A) 氫鍵
(B) 離子鍵
(C) 凡得瓦爾力
(D) 雙硫鍵
52.52 細菌細胞壁中組成份 N-acetylmuramic acid(NAM)帶有 L-ala-D-glu-L-lys-D-ala,其 D-glu 與 D-ala 主要功用為何?
(A) 避免宿主蛋白酵素水解
(B) 預防水份之滲透
(C) 避免宿主胃酸之破壞
(D) 增進對宿主細胞之進入
53.53 藥物與受器結合所可能生成的化學結合中,以下列何者最強?
(A) 離子鍵
(B) 氫鍵
(C) 凡得瓦爾力
(D) 共價鍵
54.54 下列何者不易進入中樞神經系統,為一活性大、長效並具選擇性的 H 1 -antagonist?
(A) Astemizole
(B) Diphenhydramine
(C) Doxylamine succinate
(D) Carbinoxamine maleate
55.55 有關 bacitracin 與 vancomycin 之描述,下列何者正確?
(A) 兩者均可抑制細菌 DNA 的合成
(B) 兩者均主要對 G(+)細菌有效
(C) 兩者同時對 G(+)與 G(-)細菌有效
(D) Bacitracin 對 G(+)菌有效,而 vancomycin 則屬廣效
56.56 N-Alkyl-N-nitrosoureas 之抗癌作用,係由於生成何種活性物而進行 alkylation?
(A) Carbonium ion
(B) Aziridinium
(C) Free radical
(D) Sulfonate
57.57 可抑制 topoisomerase II 作用,而用於治療肺癌之藥物有:
(A) Vinblastine
(B) Etoposide
(C) Bleomycin
(D) Doxorubicin
58.58 下列何者之降壓作用係因產生 NO,提昇細胞中 cGMP 量而引生?
(A) Clonidine
(B) Minoxidil
(C) Sodium nitroprusside
(D) Guanethidine monosulfate
59.59 下列何者屬於環氧化 (cyclooxygenase)代謝所產生之發炎物質?
(A) 白三烯(Leucotrienes)
(B) 前列腺素(Prostaglandins)
(C) 組織胺(Histamine)
(D) 磷脂(Phospholipids)
60.60 Mitomycin C 抗生素構造中,具有下列那三種抗癌之結構?
(A) Epoxide, Sulfonate, Aziridine
(B) Quinone, Aziridine, Carbamate
(C) Hydroquinone, Epoxide, Carbamate
(D) Aziridine, Epoxide, Carbamate
61.61 Quinolones 類抗菌劑於結構上第幾位置上帶有鹵素原子,易造成光毒(phototoxicity)?
(A) 5
(B) 6
(C) 7
(D) 8
62.62 Methotrexate 治療時,為避免對正常細胞產生毒害,實施 rescue therapy 可併服:
(A) Leucovorin
(B) PABA
(C) Glutamic acid
(D) Trimethoprim
63.63 下列抗病毒藥物中,何者會受 Adenosine deaminase 作用,而失去活性?
(A) Lamivudine
(B) Vidarabine
(C) Cidofovir
(D) Didanosine
64.64 下列藥物中,何者在體內會產生 methyl carbonium ion,而作用於 DNA 上?
(A) Streptozocin
(B) Chlorozotocin
(C) Thiotepa
(D) Bleomycin
65.65 下述藥物,何者可與等量之脂質為載體,製成針劑以降低劑量?
(A) Itraconazole
(B) Griseofulvin
(C) Amphotericin B
(D) 5-Fluorocytosine
66.66 Dactinomycin 除具有 DNA intercalation 外,另外對何種酵素具有抑制作用?
(A) Dihydrofolate reductase
(B) Topoisomerase II
(C) DNA polymerase
(D) Ribonucleotide diphosphate reductase
67.67 下列那一段基因所衍生的蛋白質與 AIDS 病毒結合 CD4 有關?
(A) gag
(B) pol
(C) env
(D) tat
68.68 Acyclovir 必須活化成為何物,始能對病毒內之 DNA polymerase 有抑制作用?
(A) Triphosphate
(B) Diphosphate
(C) Monophosphate
(D) Sulfate
69.69 在四環素結構中,下列功能基何者可以修改或去除?
(A) 4α-Dimethylamino
(B) C 10 -OH
(C) C 12 -OH
(D) C 6 -OH
70.70 下列抗黴菌藥物中,何者會抑制 squalene epoxidase 以降低 ergosterol 之生合成?
(A) Tolnaftate
(B) Miconazole
(C) Griseofulvin
(D) Nystatin
71.71 抗病毒藥物 acyclovir 對人體毒性低,是下列那一原因所致?
(A) Acyclovir 溶解度差,吸收不好
(B) 無法通過細胞膜
(C) 病毒的 thymidine kinase 大於正常細胞的酵素吸附力
(D) 只有病毒的 guanosine kinase 可以活化它
72.72 有關 allopurinol,下列敘述何者錯誤?
(A) 可抑制尿酸的形成
(B) 可經 xanthine oxidase 的作用,形成 alloxanthine
(C) 可抑制 xanthine oxidase
(D) Alloxanthine 對 xanthine oxidase 無抑制作用
73.73 Gentamicin 與 ampicillin 共溶液會造成:
(A) N-Acylation
(B) Esterification
(C) O-Acylation
(D) S-Oxidation
74.74 磺胺藥的抗菌作用機轉是經由抑制:
(A) Para-aminobenzoic acid 的合成
(B) Dihydropteroate synthase
(C) Tetrahydrofolate reductase
(D) Dihydrofolate reductase
75.75 6-Mercaptopurine 為何物之 isosteric analogue?
(A) Hypoxanthine
(B) Cytosine
(C) Allopurinol
(D) Guanine
76.76 青黴素(Penicillin)在酸性下產生裂解,主要是下列那一因素決定其反應速率?
(A) 第一位置上的硫原子易進行質子化
(B) 第四位置上的氮原子易進行質子化
(C) 第四位置 C=0 上的氧原子易進行質子化
(D) 第六位置 amide 上的氮原子質子化
77.77 有關革蘭氏陰性與陽性細菌細胞壁之描述,下列何者正確?
(A) 革蘭氏陽性 peptidoglycan 層較厚;抗生素較不容易進入
(B) 革蘭氏陰性 peptidoglycan 層外,加一層脂多醣;抗生素較不容易進入
(C) 革蘭氏陽性 peptidoglycan 層外;加一層 phospholipid 層;抗生素進入較容易
(D) 革蘭氏陰性 peptidoglycan 層較厚;抗生素進入較容易
78.78 Malathion 在 carboxyesterase 之作用下變成:
(A) Malathion acid
(B) Malaoxon
(C) Parathion
(D) Paraoxon
79.79 Fluoroquinolones 類抗菌劑,在下列那一情況下溶解度最佳?
(A) pH2-5
(B) pH7
(C) pH9.8
(D) 不受 pH 值影響
80.80 治療消化性潰瘍藥物 misoprostol 是屬於下列何者前列腺素衍生物?
(A) PGE 1
(B) PGE 2
(C) PGF 1
(D) PGF 2