diltiazem.a>试卷(2014/03/07)

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99 年 - 99年公務人員高等考試三級考試試題#14937 

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【非選題】試述erlotinib和imatinib治療癌症之機轉。erlotinib臨床上可治療那一種癌症?作用標的分子為何?imatinib臨床上可治療那種癌症?作用標的分子為何?(10分)

#8421
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【非選題】試述與神經傳遞物血清素(serotonin)相關的問題:(每小題2分,共8分) (一)起始前驅物(initial precursor) (二)主要酵素(rate limiting enzyme for synthesis) (三)儲存轉運子(transporter for storage) (四)不活化機制(mechanism of inactivation)

#8422
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【非選題】試述下列藥物之作用機轉和目前臨床用途:(每小題3分,共15分) (一)Vincristine (二)Fluoxetine (三)Losartan (四)Bromocriptine (五)Pioglitazone

#8423
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【非選題】說明下列有關sirolimus之問題?(每小題3分,共9分) (一)分子標的物(molecular target) (二)細胞標的(cellular target) (三)藥理作用(pharmacological effect)

#8424
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【非選題】回答下列有關ketamine之問題:(每小題2分,共8分) (一)作用機制 (二)臨床用途 (三)Therapeutic consideration (四)注意事項

#8425
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【非選題】下圖為歐盟於2007年核准通過之烷化劑(alkylating agent)trabectedin(ET-743)之結構,其作用模式為烷化guanine上N2的位置,請指出ET-743可能與guanine形成鍵結之位置與作用模式。(6分)

#8426
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【非選題】Diethylstilbestrol(DES)之結構式如下,為臨床上使用之非類固醇雌激素。請敘述DES作用於雌激素受體之活性部位與條件。(6分)

#8427
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【非選題】乳癌婦女常會檢測其ER與HER的表現,如ER表現為陽性可投予雌激素拮抗劑。常用雌激素拮抗劑tamoxifen之結構式如下,在體內會形成羥化活性物,試畫出其結構式,並指出影響tamoxifen拮抗作用之位置。(6分)

#8428
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【非選題】嗎啡(morphine)之結構式如下,假設有一研究學者欲以原型morphine進行下列五項結構修飾:

(四)將C6的羥基形成酮基及7,8位的雙鍵還原得到化合物C,試問其名稱及作用為何?(2分)
(五)將D環上的三級胺去甲基形成二級胺,試問其活性改變為何?(2分)

#8429
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【非選題】(一)青黴素(benzylpenicillin)在酸性下相當不安定致使口服效果不佳,經結構修飾後,如penicillin V(Phenoxymethylpenicillin)、ampicillin 等藥物,對酸性則具較佳的安定性,試說明其修飾策略。(6分) (二)Benzodiazepines(BZD)類藥物廣泛用於焦慮症、癲癇、安眠等用途上,其藥物作用時間長短與其結構式羥化有關。diazepam結構式如下,試問如何羥化diazepam可得短效型BZD,並畫出三個該類型藥物之結構式。(6分)

#8430
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【非選題】(一)降血脂藥物Atorvastatin(Lipitor)是全球暢銷藥,在藥物開發上,可針對欲阻斷路徑的中間物,設計擬似物作為抑制劑,如statin類藥物即是將其活性基團設計成雷同mevalomic acid來抑制HMG-CoA reductase。下圖為Atorvastatin之結構式,試畫出決定此藥物活性作用部分為何?(5分)

#8431
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