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18 下列有關tiotropium（Spiriva inhalation powder capsule）之敘述，何者正確？ 
(A)適應症為慢性阻塞性肺疾病（COPD） 
(B)以口服方式給藥 
(C)屬β 2 -agonist 
(D)主要副作用為唾液過多

專技 - 藥物治療學- 98 年 - 098-1-藥師-藥物治療學#9946
答案：A

1. Tiotropium為一長效、專一性的抗毒蕈劑 (antimuscarinic agent)，在臨床藥學上通常稱之為抗膽鹼藥物。對於各種毒蕈性接受體 (muscarinic receptor, M1~M5) 有相似的親和力。
2. 抑制氣管平滑肌上的M3接受體，會使氣管放鬆。此乃是競爭性 (competitive) 與可逆性 (reversible) 的拮抗作用。
3. 在臨床試驗前的體外與體內試驗，可觀察到氣管保護作用與劑量有關，且可持續長達24小時以上...

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18 下列有關tiotropium（Spiriva inhalation powder capsule）之敘述，何者正確？ 
(A)適應症為慢性阻塞性肺疾病（COPD） 
(B)以口服方式給藥 
(C)屬β 2 -agonist 
(D)主要副作用為唾液過多

1. Tiotropium為一長效、專一性的抗毒蕈劑 (antimuscarinic agent)，在臨床藥學上通常稱之為抗膽鹼藥物。對於各種毒蕈性接受體 (muscarinic receptor, M1~M5) 有相似的親和力。
2. 抑制氣管平滑肌上的M3接受體，會使氣管放鬆。此乃是競爭性 (competitive) 與可逆性 (reversible) 的拮抗作用。
3. 在臨床試驗前的體外與體內試驗，可觀察到氣管保護作用與劑量有關，且可持續長達24小時以上。長效作用可能是因為tiotropium與M3接受體的分離速度很慢，其分離半衰期很明顯地長於ipratropium。
4. Tiotropium為四級銨 (N-quaternary) 之抗膽鹼性劑，當吸入時，可局部選擇性作用於支氣管，在產生有效治療濃度時也不會產生全身性抗膽鹼作用。
5. 在體外功能性試驗中，tiotropium與M2接受體分離的速度較M3快，因此以動力學的角度而言，對M3接受體的選擇性高於M2。
6. 與接受體作用強且分離速度慢，所以在臨床上治療慢性阻塞性肺疾 (COPD) 之患者有顯著且長效的支氣管擴張作用。
來源：http://www.ktgh.com.tw/Medicament_tbDrug_Look.asp?CatID=124&ModuleType=Y&NewsID=251