(B) "inverse agonist"具有與致效劑相反的逆向intrinsic activity
把接在受體上的荷爾蒙分解掉,其過程如下:a.在細胞膜上已和ligand(就是荷爾蒙)結合的G蛋白偶合受體(G protein-couple receptor),會被GRK(G protein-couple receptor protein kinase)磷酸化,GRK會先接在受體上,把兩個磷酸根接在受體的偏細胞質側,當磷酸根接上後GRK會離開,而受體被磷酸化的地方提供了arrestin結合的位置b.當arrestin與受體結合後,會促進細胞進行胞吞作用,將受體吞入細胞內形成內吞體(endosome),內吞體內的pH約3~6,如此偏酸的環境會破壞荷爾蒙(ligand)和受體的結合力,將兩者分開c.從受體上脫離的荷爾蒙之後會由囊泡(vesicle)送入溶小體(lysosome)被降解掉,因為溶小體內含有許多水解酵素,而受體則會被去...
把接在受體上的荷爾蒙分解掉,其過程如下:a.在細胞膜上已和ligand(就是荷爾蒙)結合的G蛋白偶合受體(G protein-couple receptor),會被GRK(G protein-couple receptor protein kinase)磷酸化,GRK會先接在受體上,把兩個磷酸根接在受體的偏細胞質側,當磷酸根接上後GRK會離開,而受體被磷酸化的地方提供了arrestin結合的位置b.當arrestin與受體結合後,會促進細胞進行胞吞作用,將受體吞入細胞內形成內吞體(endosome),內吞體內的pH約3~6,如此偏酸的環境會破壞荷爾蒙(ligand)和受體的結合力,將兩者分開c.從受體上脫離的荷爾蒙之後會由囊泡(vesicle)送入溶小體(lysosome)被降解掉,因為溶小體內含有許多水解酵素,而受體則會被去磷酸化(dephosphorylation)後,由另一個囊泡送回細胞膜上與細胞膜融合,受體因此可重複使用
rf:https://smallcollation.blogspot.com/2013/08/desensitization.html#gsc.tab=0
2許多藥物發生 desensitization 的機轉為其受體被: (A)磷..-阿摩線上測驗