二技統測◆藥學類◆(一)藥理學題庫下載題庫

抗膽鹼酯酶抑制劑（Anticholinesterase agenst）： 

可逆性：治療青光眼和重症肌無力 

Neostigmine：四級胺，不能進入中樞神經，可直接刺激nicotinic 

receptor，可拮抗curare的骨骼肌麻痺作用，治療重症肌無力。 

Physostigmine：三級胺，能進入中樞神經，治療青光眼和atropine

中毒。 

Eprophonium：四級胺，診斷重症肌無力。 

解 毒 劑 如 何 使 用

Physostigmine Salicylate Injection 
水楊酸毒扁豆素注射劑 
2 mg/2 ml/ Amp
（本資料係參照原廠使用說明及建議用法）

特性

水楊酸毒扁豆素注射劑是衍生自卡拉巴豆的產品，其主要成分毒扁豆素Physostigmine 亦是eserine（毒扁豆鹼）。
毒扁豆素溶於水，0.5%水溶液的酸鹼值是5.8。
水楊酸毒扁豆素注射劑是2毫升安瓿瓶裝。
每毫升包括1毫克的Physostigmine Salicylate，含0.1% Sodium Metabisulfite，2% Benzyl alcohol 防腐劑，溶於注射水中。

臨床藥理學

水楊酸毒扁豆素注射劑具可逆的抗膽鹼酯脢（Anticholinesterase）作用，能在膽鹼激素傳遞時
（Cholinergic transmission）有效的增加乙醯膽鹼（Acetylchline）的濃度。
乙醯膽鹼的...

查看完整內容

解 毒 劑 如 何 使 用

Physostigmine Salicylate Injection 
水楊酸毒扁豆素注射劑 
2 mg/2 ml/ Amp
（本資料係參照原廠使用說明及建議用法）

特性

水楊酸毒扁豆素注射劑是衍生自卡拉巴豆的產品，其主要成分毒扁豆素Physostigmine 亦是eserine（毒扁豆鹼）。
毒扁豆素溶於水，0.5%水溶液的酸鹼值是5.8。
水楊酸毒扁豆素注射劑是2毫升安瓿瓶裝。
每毫升包括1毫克的Physostigmine Salicylate，含0.1% Sodium Metabisulfite，2% Benzyl alcohol 防腐劑，溶於注射水中。

臨床藥理學

水楊酸毒扁豆素注射劑具可逆的抗膽鹼酯脢（Anticholinesterase）作用，能在膽鹼激素傳遞時
（Cholinergic transmission）有效的增加乙醯膽鹼（Acetylchline）的濃度。
乙醯膽鹼的作用，通常是很短暫的，因容易被乙醯膽鹼酯脢水解（Acetyl cholinesterase）。
水楊酸毒扁豆素注射劑是因阻斷乙醯膽鹼酯脢（Anticholinesterase）的作用而延長乙醯膽鹼的作用
。水楊酸毒扁豆素注射劑是一種３級胺類化合物，容易通過腦血管柵（BBB），而Neostigmine則屬於４級胺離子較不易通過腦血管柵。
水楊酸毒扁豆素對於作用在中樞及週邊性的抗膽鹼激素作用具反轉作用，抗膽鹼激素症狀可分中樞及週邊兩種。

中樞性的毒性作用包括焦慮、妄想、迷失方向感、幻覺、過動及痙攣、嚴重會發生昏迷、脊椎麻痺和死亡。週邊性的毒性作用則有心跳快速、發高燒、瞳孔放大、血管擴張、尿液滯留、減少胃腸蠕動、減少唾液及汗腺分泌、減少鼻咽、支氣管及鼻道的分泌。
假如診斷是正確，病人也沒有缺氧或其他的問題，靜脈注射水楊酸毒扁豆素可在幾分鐘內戲劇化的反轉抗膽鹼激素（Anti-cholinergic）所產生的症狀。

水楊酸毒扁豆素注射劑的作用時間是相當的短，大約４５～６０分鐘。
許多藥物及一些植物直接產生抗膽鹼激素作用（Anti-cholinergic syndrome）或造成此類副作用：
這些不良作用或具有潛在危險的現象，可能在正常治療劑量或是在過量時發生。
這些藥物包括阿托品（Atropine），及其他顛茄生物鹼（Belladonna alkaloids）的衍生物、三環類抗憂鬱藥，Phenothiazines 及抗組織胺等。

適應症

反轉因藥物引起之中樞性抗膽鹼激素（Anticholinergic）症狀。

禁忌

水楊酸毒扁豆素注射劑不可使用於氣喘、壞氣疽、糖尿病、心血管疾病、腸道及尿道機械性阻塞、或是其他迷走神經低下狀態及病人使用膽鹼酯類（choline esters）或去極化神經肌肉阻斷劑
（Decamethonium, Succinylcholine）。
對麻醉後，不推薦水楊酸毒扁豆素注射劑與Atropine併用，因為Atropine會拮抗水楊酸毒扁豆素的作用。

警告

水楊酸毒扁豆素注射劑含Sodium-bisulfite，對sulfite敏感的人，可能會產生過敏反應，致命性或較不嚴重的氣喘。
對Sulfite敏感的盛行率未知，但可能很低。而患有氣喘者比未患有氣喘者發生機率大。
如有過度的唾液分泌、嘔吐、排尿及排便發生，就必須停用水楊酸毒扁豆素注射劑。
如有過度的流汗或噁心發生，則必須減少劑量。
靜脈注射必須以緩慢有控制的速率投與，而且每分鐘不可超過1毫克（詳見劑量與投與）。
快速投與會產生心跳減慢，唾液過度分泌所導致的呼吸困難及痙攣。
過量使用水楊酸毒扁豆素注射劑會產生膽鹼激素作用過多的危機（Cholinergic crisis）。

注意事項

因可能發生physostigmine過敏反應，所以其拮抗劑Atropine Sulfate注射劑應該預備在側。

孕婦及授乳

本藥用在孕婦及授乳期的安全性尚未確立。
因此，對懷孕及授乳婦女或是可能會懷孕的使用者，須衡量利益以減少可能對母親及孩子的傷害。

不良反應

噁心、嘔吐及產生過量唾液，這些症狀可以因劑量減少而減輕。
但如靜脈注射太快，則會發生心跳減慢及痙攣（詳見劑量與投與）。

過量

本劑過量會造成膽鹼激素危機（Cholinergic crisis），適當的解毒劑是Atropine Sulfate。

劑量及投與

麻醉後的治療: 0.5 到1.0 毫克肌肉注射或靜脈注射。
靜脈注射應在緩慢速度控制下及每分鐘不超過1毫克給藥。
假如沒有達到預期的效果，可在間隔10到30分重覆投與。

藥物過量造成抗膽鹼激素作用（Anticholinergia）：
2.0毫克肌肉注射或以慢速控制速率靜脈注射給與。
如有心律不整、痙攣或昏迷等症狀可能造成生命威脅時，可重覆投與。

兒童劑量

建議劑量每公斤0.02毫克，以肌肉注射或以每分鐘不超過0.5毫克慢速靜脈注射。假如毒性反應持續發生，而沒有膽鹼激素反應，可以在5到10分鐘內重覆投與，直到有治療反應或是達到最高2毫克之劑量為止。
所有中毒事件，應以一般支持性治療為主。

保存方法

貯存在15℃-25℃（59o-77°F）

注意！
本藥須由醫師處方使用