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鋰鹽治療指數(therapeutic index) 狹窄，亦即發生療效之劑量很接近副作用或中毒的劑量，通常在0.5-1.5 mEq/L，所以此藥物需作藥物血中濃度監測，當血中濃度超過1.5 mEq/L，就會開始出現鋰中毒症狀

鋰是最輕的鹼金屬，經口服後由胃腸吸收，而且幾乎完全經腎臟由尿排出。
服用鋰鹽的注意事項是要把血中的鋰濃度控制在安全而有效的範圍內，發病的急性期要控制在0.8-1.2mmol/L，穩定期要維持在0.6-1.0 mmol/L。濃度太高，會有中毒的危險，太低則無法達到療效。而這裡所謂的鋰濃度指的是距離最後一次服鋰鹽9到13小時抽血測定的資料，也就是一天當中血中鋰濃度最低的值。所以劑量要緩慢增加，最好是飯後服藥，比較不會不舒服。
開始服藥的頭二個星期，要每週測量血中鋰濃度，接下來每個月測量一次，之後可以每半年抽血追蹤。

副作用：
1. 胃腸方面：噁心及嘔吐是最常見的副作用，大約出現在50%的人身上。分成多次在飯後服藥可以減輕這方面的不舒服。噁心嘔吐在剛開始服藥的幾個星期會發生，會慢慢減輕，如果是治療的後期變得比較嚴重，則要考慮鋰中毒的可能性。另外有30%的人會抱怨體重增加。

2. 中樞神經及神經肌肉方面：這方面包括疲倦、頭暈、覺得手腳較沉重無力、手抖、思變得比較遲鈍不敏銳。一般治療劑量下，鋰引起的手抖屬微抖，鋰中毒時，手抖會很明顯。

3. 腎臟系統：頻尿及易口渴也是常見的副作用，多數人這類副作用會慢慢改善，但是少數人會出現尿崩症。所以在治療前需檢查腎功能，治療期間也要定期檢查腎功能。

4. 心臟血管系統：鋰可引起類似低血鉀的心電圖變化，這些變化通常是良性的。少數人會出現較嚴重的心臟竇節傳導障礙，所以心臟病患者用鋰鹽要小心。

5. 皮膚方面：有些人會出現長面皰、掉頭髮。少數人會出現牛皮癬。

6. 甲狀腺功能：有些人會呈現甲狀腺機能低下，一些人在繼續治療中，甲狀腺機能會復原，有一些需要服用甲狀腺荷爾蒙。

接下來介紹的是比較嚴重的副作用- 鋰中毒：
除非是企圖自殺或是誤食，鋰中毒通常是經過幾天逐漸形成，所以只要對於鋰中毒的症狀有所了解並且保持警覺，就可以早點發覺。

1. 輕度中毒：有人講話會變得口齒不清、顯著手抖、水瀉、嗜睡。若血中鋰濃度在1.5-2.0 mmol/L時則屬於此範圍。

2. 中度中毒：若血中鋰濃度超過2.0 mmol/L時，病人會呈現意識障礙、肌腱反射高亢、抽筋、血壓不穩、循環衰竭、急性腎小管壞死、心電圖異常、全身僵硬。

3. 若鋰鹽濃度超過4.0 mmol/L可能會危及生命，或留下腦不可逆性性的損傷。