二技統測◆藥學類◆(一)藥理學題庫下載題庫

a. 作用機轉：主要作用於Ia fiber的末梢，去抑制glutamate的釋放，使神經傳遞物減少，造成 α motor neuron的活性下降，EPSP變得不容易產生，因此可以改善spasticity的症狀
詳細說明：Baclofen可以直接作用在脊髓和腦幹中的GABAB receptor上，經由Gi protein去打開神經末梢的鉀離子通道，使鉀離子的匯出增加產生IPSP，造成過極化；並讓鈣離子通道不易打開。鈣離子匯入減少，也讓神經傳遞物glutamate的釋放也跟著減少。
b. 臨床用途：可治療下列幾種症狀：
1. 痙攣（spasticity）：若十分嚴重可將Baclofen直接打入蜘蛛網膜下腔，經由CSF再去抑制glutamate的釋放，降低 α motor neuron的活性
2. 三叉神經痛(trigeminal neuralgia)、舌咽神經痛（trigeminal and glossopharyngeal neuralgia）
3. 良性前列腺肥大（Benign prostatic hyperplasia）：可放鬆尿道外括約肌，使得排尿較為順暢，不過需要謹慎使用
c. 動力學：一般都是口服給藥（per os），給藥的劑量由低到高15mg~1000mg/天，大約75~80%是經由尿液排泄，所以腎功能較差的患者，應考慮藥物劑量的問題。
d. 副作用：一些中樞的抑制作用，精神不濟（drowsiness）、失調性精神錯亂（ataxia mental confusion）、戒斷症候群（withdraw syndrome），若突然停藥則會產生視覺和聽覺上的幻象，以及過度痙攣
參見：痙攣(spasticity)
參見：GABA受器(GABA receptor)