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RU486就和其它類固醇荷爾蒙一樣，進入靶的細胞與其細胞核上的接受器結合而產生變化。 因此RU486的藥理機轉就是和體內黃體素競爭子宮內膜的黃體素接受器，致使體內黃體素無法和接受器結合而產生功能作用，因而破壞子宮內膜，胚胎發育因此無法維持終至於流產。

口服避孕藥由不同含量的雌激素及黃體素組合而成，避孕機轉包括： 一、抑制黃體生成素高峰（LH surge）及濾泡刺激素（FSH）分泌，阻礙濾泡發育及排卵發生。 二、增加子宮頸黏膜厚度及黏液濃稠度，導致精子不易通過而阻礙受精。 三、使子宮內膜變薄讓受精卵不易著床。