醫學三：80題 ( 包括內科,家庭醫學科等科目及其相關臨床實例與醫學倫理 )題庫下載題庫

——————抗血小板藥物——————n

1. 抑制 TXA2
n首先最常見的 Aspirin，機轉為不可逆地乙醯化、抑制 COX (cyclooxygenase, 環氧合酶) 1和2，降低 nprostaglandin (前列腺素)形成，而乙醯化血小板上的 COX，可抑制前列腺素衍生物 TXA2 (thromboxane nA2，活化血小板物質，促使血小板凝集而產生血栓)的形成，因此可達到抗血小板作用。可用於預防及治療急性冠心症 (acute coronary nsyndrome, 包刮心絞痛、心肌梗塞)、缺血性中風。

2. 阻斷 ADP receptor
n也是很有名的抗血小板藥物，保栓通 Clopidogrel則是 prodrug (前驅藥，沒有活性)，需透過 CYP2C19氧化成活性代謝物 n(active metabolite)，其活性代謝物不可逆的結合在 ADP (adenosine diph...

——————抗血小板藥物——————n

1. 抑制 TXA2
n首先最常見的 Aspirin，機轉為不可逆地乙醯化、抑制 COX (cyclooxygenase, 環氧合酶) 1和2，降低 nprostaglandin (前列腺素)形成，而乙醯化血小板上的 COX，可抑制前列腺素衍生物 TXA2 (thromboxane nA2，活化血小板物質，促使血小板凝集而產生血栓)的形成，因此可達到抗血小板作用。可用於預防及治療急性冠心症 (acute coronary nsyndrome, 包刮心絞痛、心肌梗塞)、缺血性中風。

2. 阻斷 ADP receptor
n也是很有名的抗血小板藥物，保栓通 Clopidogrel則是 prodrug (前驅藥，沒有活性)，需透過 CYP2C19氧化成活性代謝物 n(active metabolite)，其活性代謝物不可逆的結合在 ADP (adenosine diphosphate, 二磷酸腺苷) nreceptor, P2Y12受體上，達到抗血小板的作用。

百無凝 Ticagrelor則是本身就是活性藥物，同 Clopidogrel的機轉作用在 ADP receptor, nP2Y12受體上。因為副作用顆粒白血球減少、再生不良性貧血、血小板減少的關係已經較少用的 Ticlopidine，也是 prodrug，須經代謝n (CYP3A4)才能作用，作用於 ADP receptor。台灣沒有的 Prasugrel 也是 prodrug，須經代謝 (CYP3A4, nCYP2B6)才能作用，也是作用在 ADP receptor。

3. Glycoprotein IIb/IIIa 抑制劑
n有一類藥物作用機轉為可逆性的阻斷血小板上 fibrinogen (纖維蛋白原)作用位置，GP (glycoprotein, 糖蛋白) nIIb/IIIa receptor，進而阻止血小板凝集，達到抗血小板的作用，這類藥物有 Abciximab, Tirofiban, nEptifibatide，目前院內只剩下 Eptifibatide，為針劑，適應症為預防不穩定性心絞痛 (UA, unstable nangina)及非 ST段上升的心肌梗塞 (NSTEMI)，使用時須注意出血 (>10%)及低血壓 (7%)的副作用。

4. PDE 抑制劑
n常在腎衰竭、透析病患使用的抗血小板藥物 Dipyridamole機轉又不一樣了，為抑制血小板上的 PDE (phosphodiesterase,n 磷酸二酯酶)，進而導致由 PDE代謝的 cAMP (cyclic adenosine monophosphate n環單磷酸腺苷)增加，cAMP增加則有抑制血小板凝集、血管舒張 (vasodilation)的作用，其抗血小板的作用其實不強，適應症為須和 nAspirin併用 (商品名: Aggrenox 腦康平持續性藥效膠囊, Dipyridamole 200 mg + Aspirin 25 nmg, 1 cap BID)，用來預防缺血性中風再發生。單用的話，適應症為 “對於慢性狹心症之治療可能有效" (25 mg TID)。

另一個 PDE 抑制劑為用於間歇性跛行 (PAD, Peripheral arterial disease, n周邊動脈疾病)、預防缺血性腦中風 (美國為 off-label use)的 Cilostazol，機轉為抑制 PDE III，增加 ncAMP，達到抗血小板凝集、血管舒張的作用，用法用量為 100 mg BID。

>>>小補充：因此，當使用雙重抗血小板藥物治療 (DAT, dual antiplatelet ntherapy)時，會選用兩種不同機轉的藥物合併治療，如：抑制 TXA2的 Aspirin+阻斷 ADP receptor的 nClopidogrel，或 Aspirin+Ticagrelor，而不會合併同機轉的用藥。而三重抗血小板藥物治療 (TAT, triple nantiplatelet therapy)會以前兩者再加上 PDE 抑制劑的 nCilostazol，如：Aspirin+Clopidogrel+Cilostazol，從三個機轉去抑制血小板凝集。

——————抗凝血藥物——————

Heparin (肝素)在體外即有抗凝血作用，機轉為增加 antithrombin III (抗凝血酶 III)的作用，進而使 nthrombin (凝血酶)去活化、失去作用，使 fibrinogen (纖維蛋白原)無法轉化為 fibrin n(纖維蛋白)，達到抗凝血的作用。其抑制的凝血因子有 factor II (thrombin) IX, X, XI, XII。可監測 aPTT n(activated partial thromboplastin time)，靜脈血栓 (VTE, venous nthromboembolism) 基本上控制在 aPTT 1.5-2.5 times ( aPTT 60-85 seconds)，心肌梗塞 n(MI)則是較低 aPTT 1.5 to 2 times (aPTT 50-70 seconds)。

Enoxaparin為低分子量肝素，主要抑制 factor Xa，次要抑制 factor IIa，劑量為很好記的 1 mg/kg Q12H。不須監測。

Warfarin相對於 Heparin，在體外無活性，需口服進入體內才有抗凝血效果，作用機轉為 vitamin nK的拮抗劑，Warfarin競爭性的作用於 vitamin K epoxide reductase complex 1 (VKORC1, 維生素n K 環氧化物還原酵素)，阻斷氧化型 (無活性)的vitamin K轉成還原型 (有活性)的 vitamin K，而活性型的 vitamin nK參與了凝血因子 (coagulation factors) II (減少 prothrombin 凝血酶原產生), VII, IX, nX的作用。可監測 PT (prothrombin time 凝血酶原時間)、INR (international normalized nratio 國際標準化比值)。

新型口服抗凝血藥物 (NOAC, novel oral anticoagulants)，Dabigatran機轉為直接凝血酶抑制劑 n(direct thrombin inhibitor)，很好記，藥名 Di就是 2，也就是作用於凝血因子 factor IIa n(thrombin)。Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban藥名字中皆有 xa，即為作用於凝血因子 factor nXa，為 selective factor Xa inhibitor。

https://meddataspeaks.wordpress.com/2015/09/19/%E8%97%A5%E7%90%86%E6%A9%9F%E8%BD%89-%E6%8A%97%E8%A1%80%E5%B0%8F%E6%9D%BF%E3%80%81%E6%8A%97%E5%87%9D%E8%A1%80%E8%97%A5%E7%89%A9%E4%BD%9C%E7%94%A8%E6%A9%9F%E8%BD%89/