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腎上腺素及多巴胺回收抑制劑(Norepinephrine-dopamine reuptake inhibitors NDRI) ：

 Bupropion

各類抗憂鬱劑，概略介紹：

1.三環抗憂鬱劑(Tricyclic Antidepressants，TCAs)：
   (1)藥理作用：

抑制norepinephrine(正腎上腺素)、血清素serotonin(較弱)再吸收的作用機轉，增加了此兩種神經傳導物質的濃度，而產生抗憂鬱的效果。

   (2)常見藥物 ：

       有Amitriptyline、Clomipramine、Doxepine及Imipramine。
   (3)副作用：

       Anticholinergic effects(抗膽鹼作用)是TCAs最常見的副作用，包括有口乾、尿滯留、便秘、心跳 加快、視力模糊等。

2.單胺氧化酶抑制劑 (Monoamine Oxidase Inhibitors，MAOIs) ： 
 對非典...

腎上腺素及多巴胺回收抑制劑(Norepinephrine-dopamine reuptake inhibitors NDRI) ：

 Bupropion

各類抗憂鬱劑，概略介紹：

1.三環抗憂鬱劑(Tricyclic Antidepressants，TCAs)：
   (1)藥理作用：

抑制norepinephrine(正腎上腺素)、血清素serotonin(較弱)再吸收的作用機轉，增加了此兩種神經傳導物質的濃度，而產生抗憂鬱的效果。

   (2)常見藥物 ：

       有Amitriptyline、Clomipramine、Doxepine及Imipramine。
   (3)副作用：

       Anticholinergic effects(抗膽鹼作用)是TCAs最常見的副作用，包括有口乾、尿滯留、便秘、心跳 加快、視力模糊等。

2.單胺氧化酶抑制劑 (Monoamine Oxidase Inhibitors，MAOIs) ： 
 對非典型憂鬱症(Atypical depression)病人頗具療效(非典型憂鬱症之症 狀，主要有食慾增

 加，午後情緒低落，嗜睡，入睡困難，明顯的焦慮及疲乏等)。 
      (2)藥物：

         A. 目前在美國使用的非選擇性及不可逆性(nonselective，irreversible)的MAOIs

              有phenelzine， isocarboxazid 以及tranylcypromine。

須小心與富含會增 高血壓的tyramine食物或類交感神經劑Sympathomimetics(如pseudoephedrine)併用時，MAOIs 將使這些MAO的酵解物代謝降低，因而濃度增加，產生可能致死的高血壓危象(Hypertensive crisis)。

 需嚴格限制攝取富含tyramine的食物，例如臘腸、酪等。

3.選擇性血清素再吸收抑制劑(Selective Serotonin Reuptake Inhibitors，SSRIs)： 
    (1)藥理作用：

         SSRIs選擇性抑制serotonin(5-HT)的再吸收，而達到抗憂鬱的效果。 
    (2)藥物：

          A. 目前臨床使用的SSRIs有五種：

               fluoxetine(Prozac^®)、sertraline(Zoloft^®)、paroxate(Seroxat^®)、fluvoxamine(Luvox^®)

            、以及citalopram(Cipram^®)。

  治療憂鬱症、強迫症(obsessive-compulsive disorder)， 慌症(panic disorder)及暴食症(bulimia)的劑量為低。

    (3)副作用：

常出現噁心( Nausea)，腸胃不適

4.雙重再回收抑制劑(Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors，SNRIS)： 
    (1)藥理作用：

         低劑量時，是一個頗強的選擇性血清素再吸收抑制劑(selective serotonin reuptake inhibitor)，在較高

         劑量時，同時也阻斷了去甲基上腺 素(norepinephrine)的再回收。

    (2)藥物：

         A. Venlafaxine (Effexor^®)為此類新藥代表。

         B. Venlafaxine有類似SSRIs的副作用，對muscarinic、cholinergic、histaminic、或α-adrenergic receptors

               的親和力很弱，然其對serotonin及norepinephrine的雙重回收抑制，被認為可能會有更好的療

               效。

         C. 有些報告提出Venlafaxine對於嚴重憂鬱症和treatment-resistant depression(難治性憂鬱症)的療效優

               於SSRI。

         D. 相當多的證據顯示，paroxetine(in vitro)，nefazodone(主要為5-HT2 receptor的blockade)，亦有  

               相當於SNRI的作用。 
          E. 相較於其他抗憂鬱劑，Venlafaxine的起始作用onset較快。Venlafaxine的半衰期為5 hours，其活

               性代謝物O-desmethylvenlafaxine的半衰期為11 hours，現有持續釋放劑型(extended-release form)

               ， 一天只須服用一次。

    (3)副作用：

         A. Venlafaxine常見副作用包括噁心(nausea)，高血壓( hypertension)，性功能障礙(sexual dysfunction)

               ，嗜睡(somnolence)等。

          B. Venlafaxine引起血壓上升的副作用與劑量相關，故服藥期間須注意血壓的變化。

5.血清素第二型受體拮抗與再吸收抑制劑(serotonin-2 antagonist/reuptake inhibitor；SARI)： 
    (1)藥理作用：

        稍具有SSRIs之性質，但主要作用為post-synaptic 5-HT₂ receptor antagonism。 
    (2)藥物：

        A. Trazodone 的思睡 (antihistaminic effect)及姿勢性低血壓 (postsynaptic α₁ blockade)，使大部份的病

             人無法接受每日須300-600mg治療憂鬱症的有效劑量。

             但因具頗強思睡作用(sedation)，故常以低劑量(睡前50-100mg )作為安眠劑使用。

         B. Nefazodone 治療起始劑量，宜採低劑量、多次投予方式(如 早上50mg，睡前100mg)，漸進式

              的提高藥物劑量，直到病人有較佳的耐受性時(減少思睡及姿勢性低血壓的發生)，再提高到

              150mg BID的最小有效劑量。

              有些研究指出Nefazodone以高於500g/day的劑量，療效優於SSRIs。

     (3)副作用：

         Nefazodone常見副作用有噁心( nausea)、嗜睡(somnolence)、口乾(dry mouth)、頭昏(dizziness)、

         衰弱(asthenia)及便秘(constipation)。

6.去甲基腎上腺素及多巴胺回收抑制劑(Norepinephrine-dopamine reuptake inhibitors NDRI) ：
    (1)藥理作用：

        抑制多巴胺(dopamine)，去甲基腎上腺素(norepinephrine)以及血清素(serotonin)的再吸收。
    (2)藥物：

         Bupropion 是一個較無心血管、抗膽鹼、及性功能障礙的抗憂鬱劑。

         FDA核准戒煙(smoking cessation)為bupropion的適應症。

         Bupropion較不會引發bipolar depression成為狂躁症 (mania)，故常作為bipolar disorder 病患的抗憂鬱

         劑。

         由於曾經發生以bupropion治療暴食症時，產生痙攣(seizure)，故治療劑量須採漸增、分次投予方

         式。 
    (3)副作用：

         Bupropion常見副作用為焦慮(anxiety)、激躁(agitation)及失眠(insomnia)。

         或許是bupropion的多巴胺(dopamine)回收抑制作用，bupropion可能會使原本存在的一些精神症狀

         (psychotic symptoms)惡化。

7.去甲基腎上腺素及專一性血清素抗鬱劑(Norepinephrine and specific serotonergic

   antidepressant ，NASSA) ： 
    (1)藥理作用：

       透過α₂-adrenergic receptors的阻斷(blockade)，促使norepinephrine和serotonine的釋出，同時對突觸後5-

       HT₂和5-HT₃ receptors具專一性的阻斷作用。

    (2)藥物：

        Mirtazapin(Remeron^®)為一四環抗憂鬱劑，作用方式是透過α₂-adrenergic receptors的阻斷

        (blockade)，促使norepinephrine和serotonine的釋出，加強了norepinephrine及serotonin的雙重效應；加

         上對突觸後5-HT₂和5-HT₃ receptors的阻斷，這些機制使mirtazapine具有抗憂鬱療效(相當於

         amitriptyline)，並且較無腸胃道以及性功能障礙(Sexual dysfunction)等副作用。

         mirtazapine可單獨用於治療憂鬱症，或與SSRIs併用，以減少腸胃道以及性功能障礙的發生。 
    (3)副作用：

         Mirtazapine對dopamine及cholinergic receptors的親和力很低，相對地對histamine H₁receptors的親和力

         較高，故常見副作用有鎮靜，疲倦，食慾增加(increased appetite)及體重增加(weight gain)。

         其鎮靜思睡及體重增加，和使用劑量成反相關，故以睡前30mg為開始劑量(一般15mg)，可減少

         上述副作用的發生。

8.選擇性去甲基腎上腺素再吸收抑制劑 (Selective Norepinephrine Reuptake Inhibitors，

   SNRI)： 
    (1)藥理作用：

         Selective non-TCA NE reuptake inhibitor，不具有抑制serotonine或dopamine的再回收作用。
    (2)藥物：

         Reboxetine為一較新的抗憂鬱劑，其療效相近於TCAs和SSRIs，對於嚴重的憂鬱症，如同   

         venlafaxine， 有較好的療效及較快的therapeutic onset。
    (3)副作用：

         常見副作用為口乾(dry mouth)，頭痛(headache)，噁心(nausea)，冒汗(sweating)，便秘(constipation)和

         低血壓(hypotension)。