16 下列烷基化物（alkylating agents）中，何者會引起出血性膀胱炎之副作用？

(A)Cyclophosphamide

(B)Chlorambucil

(C)Mechlorethamine

(D)Cisplatin

答案：登入後查看
統計： A(610), B(19), C(13), D(58), E(0) #305736

詳解 (共 4 筆)

#1176249
.下列何種藥品具有心臟毒性（cardiotoxicity），因而會加重心衰竭？ 
(A)Ibuprofen 
(B)Propafenone 
(C)Prednisolone 
(D)Cyclophosphamide
 
答案：D
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#2328365

cyclophosphamide及ifosfamide代謝產生之acroline造成的膀胱毒性

可以用Mesna可以治療 

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#5733964
 Cyclophosphamide副作用...
(共 83 字，隱藏中）
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#6288345
考古
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  Cyclophosphamide
 
Alkylating agents 烷化劑 - nitrogen mustards
細胞週期非專一性
機轉
DNA bases 上 guanine N-7 進行 alkylation
(產生 interstrand cross-linking of DNA)
治療
口服、IV
免疫抑制 → 類風濕性關節炎
副作用
噁心、嘔吐、禿頭、骨髓抑制 (免疫抑制)
acrolein → 出血性膀胱炎(cystitis)
Acrolein-skeletal.png
結構
bis-β-chloroethylamine
50-18-0.gif
代謝
Prodrug → CYP2B6/3A4 羥基化 (Hydroxylation)
→ 形成 4-Hydroxycyclophosphamide
→ 活性代謝物：Phosphoramide mustard 
3-s2.0-B9780127444819500374-f33-31-9780127444819.gif
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7. 造成 alkylating agent cyclophosphamide 抗藥性的原因，下列何者錯誤？
(A) 癌細胞之 glutathione 含量增加
(B) 癌細胞之輸送藥物進入細胞的運輸蛋白表現量降低
(C) 癌細胞之 glutathione S-transferase 活性降低
(D) 癌細胞之 DNA 修復酵素活性增加
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 -113年 - 113-1 專技高考_藥師(一)：藥理學與藥物化學#118723
答案：(C) 癌細胞之 glutathione S-transferase 活性升高(抗藥性)
(A) 癌細胞之 glutathione 含量增加：當癌細胞內的谷胱甘肽（glutathione）含量增加時，可能能夠中和 alkylating agents 的作用，減緩其對 DNA 的損傷
(B) 癌細胞之輸送藥物進入細胞的運輸蛋白表現量降低：降低運輸蛋白表現量可能減少藥物進入癌細胞的速率，使其對藥物產生抗藥性。
(D) 癌細胞之 DNA 修復酵素活性增加：增加 DNA 修復酵素活性可能有助於修復藥物造成的 DNA 損傷，從而減少藥物的療效
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7. 有關白血病（leukemia）的治療，下列何者正確？
(A) 急性骨髓性白血病（AML）主要以imatinib治療
(B) 慢性骨髓性白血病（CML）主要以6-mercaptopurine治療
(C) 慢性淋巴性白血病（CLL）主要以cyclophosphamide合併vincristine, prednisone治療
(D) 急性淋巴性白血病（ALL）主要以rituximab治療
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 -112年 - 112-1 專技高考_藥師(一)：藥理學與藥物化學#113159
答案：(C) Alkylating agents 烷化劑：Cyclophosphamide 前驅藥、2B6/P450 → 才能活化成4- hydroxy → 醛氧化 → 毒：acrolein(出血性膀胱炎)、Chloroacetaldehyde(腎毒、神經毒性)Mesna、acetylcysteine改善Acrolein 出血
治療 白血病、淋巴瘤及其他多種癌症
* Vincristine (Oncovin)與prednisone併用：治療白血病（AML）（CML）（ALL）
(A) BCR-ABL tyrosine kinase 小分子抑制劑 (-tinib) ：
Imatinib、Dasatinib、Nilotinib 治療慢性骨髓性白血病（CML）
(B) 6-Mercaptopurine (6-MP)：HGPRT 磷酸化 → 6-thioinosinic acid（活性）
治療急性骨髓性白血病（AML）
(D) 細胞表面CD20 : Rituxiamb 治療風濕性關節炎、淋巴瘤
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79. 使用cyclophosphamide可能會造成出血性膀胱炎，乃因下列何種代謝物所造成？
(A) acrolein
(B) aziridinium ion
(C) 2-chloroethylamine
(D) nitrosourea
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 -110年 - 110-1 專技高考_藥師（一）：藥理學與藥物化學#96265
答案：(A) acrolein → 出血性膀胱炎
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7. 關於乳癌的治療，下列何者錯誤？
(A) fluorouracil, doxorubicin, cyclophosphamide（FAC）對於第二期乳癌淋巴結轉移數少於三顆者有顯著效用
(B) trastuzumab適用於有表達estrogen及progesterone受體，但HER-2/neu受體沒有表達的患者
(C) 在使用tamoxifen藥物5年後建議以anastrozole來做為替代藥物繼續治療
(D) 在有過度表達HER-2及EGFR之情形下，可以用lapatinib來治療轉移性乳癌
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 -110年 - 110-2 專技高考_藥師（一）：藥理學與藥物化學#100430
答案：(B) Tamoxifen (SERMs)：適用於有表達estrogen及progesterone受體，但HER-2/neu受體沒有表達的患者
* Trastuzumab
1. 治療 HER2 過度表現的乳癌患者
2. 拮抗生長因子受體信號轉導的抗體，是有用的乳腺癌治療劑
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56. 下列何種藥物具有carbamate基團？
(A) chlorambucil
(B) cyclophosphamide
(C) estramustine
(D) melphalan
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 -107年 - 107-2 專技高考_藥師（一）：藥理學與藥物化學#70391
答案：(C) Estramustine
6784802e4cbe2.jpg
* 抗癌藥有 Carbamate 結構
Capecitabine （會生成5FU） 
Mitomycin（quinone+aziridine+carbamate）
Irinotecan（carbamate+piperidine+quinoline在內的五連環）
Estramustine
[ 口訣：卡巴(Carba) 卡巴(Cape) 跟沒頭(Mito) 的伊利(Irin) 借EXtra(Estra) 口香糖 ]
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44. 以下有關cyclophosphamide的敘述，何者錯誤？
(A) 屬於抗代謝藥
(B) 藉由CYP2B6進行最初的代謝步驟
(C) 經代謝水解後產生具腎毒性之acrolein
(D) 活性代謝物具aziridine結構
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 -107年 - 107-1 專技高考_藥師、藥師（一）：藥理學與藥物化學#67577
答案：(A) 屬於 Alkylating agents 烷化劑
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50. 下列何種抗癌藥會抑制5-phosphoribosylamine之生合成？
(A) cyclophosphamide
(B) 6-MP
(C) 5-FU
(D) cytarabine
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 -105年 - 105-2 專技高考_藥師、藥師（一）：藥理學與藥物化學#58892
答案：(B) 6-MP：A analog，抑制5-phosphoribosylamine
(A) cyclophosphamide：屬於nitrogen mustard，被DNA上N7攻擊，形成 inter-cross-linking
(C) 5-FU：U analog，抑制thymidylate synthase
(D) cytarabine(Ara-C)：C analog，抑制 DNA polymerase
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76. 下列何種抗癌藥物會造成intrastrand cross-linking of DNA？
(A) Busulfan
(B) Procarbazine
(C) Cisplatin
(D) Cyclophosphamide
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 -105年 - 105-1 專技高考_藥師、藥師（一）：藥理學與藥物化學#41360
答案：(C) 產生 intrastrand cross-linking：-platin 
產生 interstrand cross-linking：-mustine、Busulfan、Cyclophosphamide
皆產生：Melphalan
皆不產生：-carbazine
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8. 下列治療淋巴瘤藥物CHOP合併用藥中，何者最會產生出血性膀胱炎（Hemorrhagic cystitis）的副作用？
(A) Cyclophosphamide
(B) Hydroxydaunorubicin
(C) Vincristine
(D) Prednisone
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 -104年 - 104-1 專技高考_藥師、藥師（一）：藥理學與藥物化學#19185
答案：(A) Cyclophosphamide：出血性膀胱(acrolein)、骨髓抑制、掉髮
(B) Hydroxydaunorubicin：心臟毒性、紅色尿液、掉髮
(C) Vincristine：神經毒性、高尿酸、掉髮
(D) Prednisone：高血糖、水滯留高血壓、骨鬆、胃潰瘍、低血鉀
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80. 下列何者為cyclophosphamide在體內生成活性代謝物之中間產物？ 
(A) 2-Hydroxycyclophosphamide  
(B) 3-Hydroxycyclophosphamide 
(C) 4-Hydroxycyclophosphamide
(D) 5-Hydroxycyclophosphamide
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 -103年 - 103-1 專技高考_藥師：藥理學與藥物化學#14226
答案：(C) CYP450羥基化 (Hydroxylation) → 形成 4-Hydroxycyclophosphamide --→ Phosphoramide mustard 
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74. 下列何種抗癌藥物會造成interstrand cross-linking of DNA？ (複選)
(A) Busulfan
(B) Procarbazine
(C) 5-FU
(D) Cyclophosphamide
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 -103年 - 103-2 專技高考_藥師、藥師（一）：藥理學與藥物化學#17143
答案：(A)(D)
產生 intrastrand cross-linking：-platin 
產生 interstrand cross-linking：-mustine、Busulfan、Cyclophosphamide
皆產生：Melphalan
皆不產生：-carbazine
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76. 下列何種抗癌藥會抑制細胞有絲分裂？
(A) Chlorambucil
(B) Cyclophosphamide
(C) Melphalan
(D) Estramustine
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 -103年 - 103-2 專技高考_藥師、藥師（一）：藥理學與藥物化學#17143
答案：(D)
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68. Cyclophosphamide 活化過程中，產生下列何者會引生膀胱或腎毒性？
(A) 415270-0-5eb3b9a8b0f66.png#s-225,175 
(B) 415270-1-5eb3b9a9d41eb.png#s-226,181 
(C) 415270-2-5eb3b9ab22c21.png#s-364,252 
(D) 415270-3-5eb3b9ac60442.png#s-206,230
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 -101年 - 101-1 專技高考_藥師：藥理學與藥物化學#9988
答案：(A) acrolein
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80. Cyclophosphamide 進入體內，在 pH 7.4 下，主要產生何物而烷化 DNA？
(A) 415282-0-5eb3b9b5b28d6.png#s-228,193 
(B) 415282-1-5eb3b9b703718.png#s-228,282 
(C)  415282-2-5eb3b9b84b913.png#s-357,199
(D) 415282-3-5eb3b9b991b24.png#s-331,284
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 -101年 - 101-1 專技高考_藥師：藥理學與藥物化學#9988
答案：(C) 
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13. 下列何種 antineoplastic drug 的抗癌作用主要是在 DNA bases 上之 guanine N-7 進行 alkylation？
(A) Cyclophosphamide
(B) Thioguanine
(C) 6-Mercaptopurine
(D) Methotrexate
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 -95年 - 95-1 專技高考_藥師：藥理學#9941
答案：(A) 
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15. 下面抗癌藥物中那一個不屬於烷化藥劑（alkylating agents）？
(A) Cyclophosphamide
(B) Mechlorethamine
(C) Melphalan
(D) Methotrexate
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 -95年 - 95-2 專技高考_藥師：藥理學#9956
答案：(D) Methotrexate：抗代謝，抑制 //0dihydrofolate reductase
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72. 下列何種抗癌藥物在體內會被 cytochrome P-450 活化？
(A) Chlorambucil
(B) Mechlorethamine
(C) Cyclophosphamide
(D) Estramustine phosphate
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 -94年 - 94-2 專技檢覈_藥師：藥物化學#12837
答案：(C)
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15. Cyclophosphamide 抗癌藥物的代謝轉換始於：
(A) 水解（Hydrolysis）
(B) 開環（Ring opening）
(C) 羥基化（Hydroxylation）
(D) 磷酸化（Phosphorylation）
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 -94年 - 94-1 專技檢覈_藥師：藥物化學#12812
答案：(C) Cyclophosphamide：CYP450 羥基化 (Hydroxylation)
→ 形成 4-Hydroxycyclophosphamide
--→ Phosphoramide mustard 
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41. 下列何種抗癌藥之代謝物易堆積於膀胱而造成出血性膀胱炎？
(A) Vinblastine
(B) Cyclophosphamide
(C) Cytarabine
(D) Methotrexate
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 -94年 - 94-2 專技高考_藥師：藥理學#10959
答案：(B) 
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8. 下列那一個能使 DNA 產生交叉聯結（cross-link），抑制細胞增生，在臨床可治療類風濕性關節炎 （rheumatoid arthritis）？
(A) Methotrexate
(B) Cyclophosphamide
(C) Mycophenolate mofetil
(D) Azathioprine
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 -93年 - 93-2 專技高考_藥師：藥理學#10853
答案：(B) 
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60. 在體內經CYP450 代謝後才具有活性的抗癌藥物為：
(A) Cyclophosphamide
(B) Nitrogen mustard
(C) Carmustine
(D) Sulfur mustard
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 -93年 - 93-2 專技檢覈_藥師：藥物化學#12634
答案：(A) 
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67. 下列藥物何者含有 bis (β-chloroethylamine) 構造？
(A) Hexachlorophene
(B) Cyclophosphamide
(C) Amantadine
(D) Hydroxyurea
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 -92年 - 92-1 專技檢覈_藥師：藥物化學#11778
答案：(B) 
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