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RU486就和其它類固醇荷爾蒙一樣，進入靶的細胞與其細胞核上的接受器結合而產生變化。因此RU486的藥理機轉就是和體內黃體素競爭子宮內膜的黃體素接受器，致使體內黃體素無法和接受器結合而產生功能作用，因而破壞子宮內膜，胚胎發育因此無法維持終至於流產。

過7天後才會分泌人類絨毛膜促性腺激素（HCG），這種激素只有懷孕才會有，會出現在尿液裡，而驗孕棒的工作原理即是檢測HCG值來得知有沒有懷孕。