專技 - 藥理學與藥物化學題庫 下載題庫

50. 下列何者是下圖化合物不具有CNS活性的主因？
(A)半衰期太短
(B)脂溶性太低
(C)為P-glycoprotein的受質
(D)對於opioid受體的親和力太弱

專技 - 藥理學與藥物化學- 108 年 - 108-2 專技高考_藥師（一）：藥理學與藥物化學#78173

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難度： 適中

討論
私人筆記( 3 )

最佳解!
	莉鯊高三下 (2019/07/24) 十一年前考古把名稱換成結構考但如果不知道他是啥沒關係直接看四個選項： (A)半衰期太短 → 有很多苯基，脂溶性應該不低，半衰期不會有太短的問題 (B)脂溶性太低 → 同上（補充：其logP = 4.5，脂溶性高）（三樓大大筆誤了） (C)為P-glycoprotein的受質（不知道的話先跳過） (D)對於opioid受體的親和力太弱 → 其結構有4-phenylpiperidine，就是作用在opioid受體（μ-agonist）的活性結構，親和力絕對不弱認真看一下：這藥是Loperamide，它的結構常出現在他朋友的題目裡面混淆視聽，今天終於獨.....看完整詳解檢舉

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	8F Panbosin 大三下 (2020/07/20) 3級胺 →脂溶性大、半衰期不短 ... (內容隱藏中) 查看隱藏文字
	9F NINA 大一下 (2020/07/23) 補充 Diphenoxylate 用法同loperamide 但沒有中樞作用(或比較少)是因為：酯類水解生成COOH>極性上升檢舉
	10F 我都唸ibuprofen 大二上 (2021/07/05) 止瀉的鴉片類結構為保留AN環所以看到一個苯環＋一個piperidine ring，往止瀉的藥去想 loperamide & diphenoxylate loperamide有cl 所以此題的結構是loperamide 脂溶性高，照理說會進入BBB，但是因為會被P-gp排出，所以不影響中樞為OTC常用止瀉藥。檢舉

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