專技 - 藥理學與藥物化學題庫下載題庫

上一題

54.下列何者為clopidogrel的主要活性代謝物？
(A)
(B)
(C)
(D)



答案：登入後觀看
難度： 適中
最佳解!
莉鯊 高三下 (2019/07/24)
（聽說109-2直接考一模一樣的題目，感恩讚嘆出題老師）（傳送門：C） 看到這種活性物的題目可以先想想其他活性物長怎樣  最好還要知道這個藥是可逆or不可逆的結合 很多活性物上結合都是透過酸性基團(-COOH / tetrazole，可逆) 或-SH(不可逆) 所以如果真的要猜就猜有-SH 有-COOH 的吧 回歸正題： P2Y12 inhibitor 的 prdrug，都要先在 thiophene加上 2-oxo ，然後再開環形成 -SH，才能不可逆結合到 P2Y12，抑制ADP。 骨架 Ticlopidine： clopidogrel 為 prodrug，P2Y12 抑制劑（二代 thienopyridine）。 clop.....看完整詳解
10F
請新蓋一樓回覆我(不然都沒 大一上 (2020/07/23)
謝謝樓上!!!!!!!!!!
11F
Ian 大二下 (2020/12/17)

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重點：

PPI      S=O變成Ｓ-OH (sulfenic acid)

抗凝血     Ｓ變成SH     （thio）


想藉由這題跟大家說 PPI跟抗凝血藥（P2Y12不可逆抑制劑系列）的共同之處

1.兩者都是H+/K+ ATPase上的Cys形成共價結合

不同點是PPI 是形成S-OH/抗凝血則是形成S-H

2.因為都是跟S有關，氨基酸都是跟cysteine有關聯

3.兩者都是不可逆，也都是prodrug

4.都是CYP2C19

結構部分

PPI考點比較多

共同結構：benzimidazole+sulfoxide+pyridine  =sulfinylbenzimidazole+pyridylsulfoxide

Omeprazole（Ｒ）跟Esmoprazole（Ｓ）的結構一模一樣

Pantoprazole (可Po可IV) 具有Diflourmethoxy

Lansoprazole                具有Triflourmethox...


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12F
있지？있지！ 高二上 (2021/08/11)

非常重要的觀念 看我!!!!!

PPI是Prodrug 和2C19有關沒錯 但活化是經由酸轉換,✨2C19代謝失效

~pidogel抗凝血藥才是經由2C19代謝活化的prodrug


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