42. 有關 baclofen 之敘述，何者為誤？
(A) 作用於 GABA B 受體
(B) 可治療多發生性硬化症( multiple sclerosis )引起之肌肉痙攣
(C) 只能口服投予
(D) 可通過血腦屏障

答案：登入後查看
統計： A(1), B(2), C(9), D(7), E(0) #510487

詳解 (共 2 筆)

#4122677

orphenadrine

 ethanolamine ether衍生物，其抗膽鹼效果使其具有肌肉鬆弛作用，也為diphenhydramine-type histamine H1 antagonists

美國核准的三種解痙藥↓

dantrolene

結合骨骼肌上Ca2+通道(ryanodine receptor)抑制肌漿網(sarcoplasmic reticulum)釋放鈣; 可IV 治惡性體溫高熱(malignant hyperthermia)、痙攣(皆因肌肉過度收縮所引起)

結構: ★含hydantoin★含furan

tizanidine

結構類似clonidine，α2-R agonist→治療慢性肌肉痙攣、下背痛

baclofen

GABAB受體致效劑，調控鉀離子通道；β-p-chlorophenyl-GABA衍生物，R-form為活性異構物，消旋化合物用於解痙劑(spasmolytic)
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#763065

貝可芬(Baclofen)


a. 作用機轉：主要作用於Ia fiber的末梢，去抑制glutamate的釋放，使神經傳遞物減少，造成 α motor neuron的活性下降，EPSP變得不容易產生，因此可以改善spasticity的症狀
詳細說明：Baclofen可以直接作用在脊髓和腦幹中的GABAB receptor上，經由Gi protein去打開神經末梢的鉀離子通道，使鉀離子的匯出增加產生IPSP，造成過極化；並讓鈣離子通道不易打開。鈣離子匯入減少，也讓神經傳遞物glutamate的釋放也跟著減少。
b. 臨床用途：可治療下列幾種症狀：
1. 痙攣（spasticity）：若十分嚴重可將Baclofen直接打入蜘蛛網膜下腔，經由CSF再去抑制glutamate的釋放，降低 α motor neuron的活性
2. 三叉神經痛(trigeminal neuralgia)、舌咽神經痛（trigeminal and glossopharyngeal neuralgia）
3. 良性前列腺肥大（Benign prostatic hyperplasia）：可放鬆尿道外括約肌，使得排尿較為順暢，不過需要謹慎使用
c. 動力學：一般都是口服給藥（per os），給藥的劑量由低到高15mg~1000mg/天，大約75~80%是經由尿液排泄，所以腎功能較差的患者，應考慮藥物劑量的問題。
d. 副作用：一些中樞的抑制作用，精神不濟（drowsiness）、失調性精神錯亂（ataxia mental confusion）、戒斷症候群（withdraw syndrome），若突然停藥則會產生視覺和聽覺上的幻象，以及過度痙攣
參見：痙攣(spasticity)
參見：GABA受器(GABA receptor)
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