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藥物化學與生藥學題庫下載題庫

上一題
17 Mechlorethamine 容易於 DNA 上 guanine 鹼基上的那一位置上發生 alkylation?
(A) N-1
(B) N-2
(C) N-7
(D) N-9


答案:登入後觀看
難度: 非常簡單
1F
Bryan 國三上 (2014/05/22)
Mechlorethamine 烷化製劑 作用前須先形成環化的aziridinium ion 能作用於DNA guanine N-7位 產生抗癌作用
2F
菜餅 大三上 (2023/03/04)

nitrogen mustard

1.形成aziridinium ion,共價鍵不可逆烷化guanine的N7位

2.非cell cycle專一性,但對G1,S期敏感

3.共同結構:bis-beta-haloalkylamine R 決定化學反應,副作用,生體可用率,影響N的攻擊(藥效)

(1)烷基 aliphatic :N可自由攻擊,活性大,毒性大。
藥:Mechlorethamine

(2)苯環 aromatic : N的e-被吸引,活性小,可做成口服,副作用降低。
藥:Melphalan 、 Cyclophosphamide 、 Ifosfamine 、 Trofosfamide

17 Mechlorethamine 容易於 DNA 上 guanine 鹼基上..-阿摩線上測驗