46. Gemcitabine 之作用分類為：
(A) antimetabolites
(B) purine antagonists
(C) pyrimidine antagonists
(D) antibiotics

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統計： A(14), B(6), C(23), D(0), E(0) #510241

詳解 (共 1 筆)

#775359
藥理作用
Gemcitabine(dFdc)在細胞內被核苷激酶代謝成具有活性的雙磷酸鹽(dFdCDP)及三磷酸鹽(dFdCTP)核苷，因抑制DNA的生合成，而產生細胞毒性之作用。此作用機轉包括兩個步驟：首先dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶，因而無法製造去氧核糖核苷三磷酸以合成DNA。此酶被抑制後，去氧核苷之濃度減少，尤其是dCTP，然後dFdCTP與dCTP互相競爭嵌入DNA中。而且少量的Gemcitabine亦可嵌入RNA，因此細胞內dCTP濃度降低時會加強dFdCTP與DNA嵌合(自動加強作用)。β-DNA酶聚合無法除去Gemcitabine及修補生長中的DNA螺旋鏈。Gemcitabine嵌入DNA後，生長中的DNA螺旋會再加入一個核苷酸，此後即完全抑制DNA合成(鏈末端遮蔽終止作用)。嵌入DNA後，Gemcitabine會誘導細胞死亡，此過程稱為apoptosis。
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