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49. 下列有關 Azathioprine 之敘述，何者錯誤？
(A) 會代謝成活性的 5-Fluorouracil
(B) 用於預防腎臟移植之排斥作用
(C) 有骨髓抑制之副作用
(D) 與 Allopurinol 合用時要降低 Azathioprine 的一般用量
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統計： A(26), B(2), C(2), D(7), E(0) #510074
統計： A(26), B(2), C(2), D(7), E(0) #510074
詳解 (共 2 筆)
大仁Jason藥師
#770374
藥名（學名）：AZATHIOPRINE
商品名（廠商）：
AZAMUN(芬．美迪亞)
IMURAN(WELLCOME)
劑型：
錠／75.50mg
藥物作用：
它轉變成6-MERCAPTOPURINE，可能干擾核酸，與蛋白質的合成，和輔梅
的功能，它也可以改變細胞的代謝。
治療項目：
1.腎臟移植手術防止排斥作用的輔助療法。
2.全身性紅斑狼瘡，重度風濕性關節炎，急慢性白血病。
3.器官移植用：本品可使移植之器官更容易生存，更容易發揮其機能。
4.自動免疫疾病：自發性血栓細胞減少紫癜，後天溶血性貧血症，傳染性
慢性肝炎，嚴重的特殊性皮膚病
用法用量：
1.成人：
應口服，但如病人不能吞嚥時，可短期內使用本品針劑。
2.器官移植：
在器官移植最初三個月內通常服用1～4mg／kg／day。
一般為2.4mg／kg／day。
3.自動免疫疾病：
全身性紅斑性狼瘡，重度風濕關節炎，自發性血栓細胞減少紫癜症，
後天溶血性貧血症。劑量通常為2～2.5mg／kg／day。
傳染性慢性肝炎劑量通常為1～2mg／kg／day。
4.孩童：
如成人服用。
注意事項：
1.骨髓抑制作用：
治療期間，要是病人因HAEMATOPOIETIC TOXICITY而引起移植器官之
機能減低或抗斥，則應停止服用。
最常見的併發症是白血球減少症，伴隨著血栓減少症。
但單獨的血栓減少症及貧血症和PANCYTOPENIA亦曾有人報告。
使用本品治療的最初八個星期中，最少每星期得做一次血液計量，
及血小板數測量。
有遲滯作用（DELAYED ACTION）故如有白血球數大量減少
或骨髓機能不全之症狀出現時，應減低劑量或暫時停藥。
如果本品與其他藥物一同使用，但在其他藥物撤除即有骨髓機能抑制現象
出現時，應特別注意多做血液計量。
2.感染：IMMUNOSUPPREASSIVE治療時，最危險的是感染問題，
特別是當服用CORTICOSTEROIDS時，IMMUNOSUPPRESSIVE藥劑
需暫時減量使用。曾經有黴菌，原蟲，病毒及不常見的病菌
感染報告。其中有些是致命的。
3.肝毒：如有肝炎及膽道阻塞時，應考慮停藥。
亦有服用本品後膽紅素升高的情形。
治療傳染性慢性肝炎時本品應減低劑量。
4.腎機能壞損：
腎機能壞損的病人，會使本品及其代謝物排泄減慢，造成在身體沈積，
故對此類病人應減低劑量，特別對無尿症的病人，更應減少劑量。
與ALLOPURINOL一起使用時，僅能用本品四分之一量。
5.腸胃道耐藥性：
會引起噁心，嘔吐，下痢或一小部份的自動免疫疾病，
如有此情況，應停止服用。
6.其他：
連續服用本品和CORTICOSTEROID的病人，會有持續性氮減少現象應停藥。
7.其他併發症有：
發燒，皮膚紅疹，胰腺炎，禿髮，血友病，關節痛，口潰瘍，
食道炎，胃潰瘍，腹膜出血及肺水腫。高血壓的病人亦不可服此藥。
8.胎毒及畸胎：
具有潛在的畸胎性，故將生孩子的男女，應考慮是否服藥。
如孕婦或即將懷孕之患者，應斟酌利弊而做服藥的取捨。
9.IMMUNOSUPPRESSION及CANCER癌症：
某些接受他人器官之移植者，其免疫反應會被抑制而很容易在移植
數星期後，在移植之器官上或其他無關之位置上長出腫瘤。此種器
官移植後之危險已為醫界確認，在治療AUTOIMMUNE DISEASE時所用
之IMMUNOSUPPRESSIVE THERAPY亦可料想得到有此種相同之作用。
交互作用：
1.類固醇CORTICOSTEROIDS仍頑固無效之疾病及
2.用CORTICOSTEROIDS控制，但卻併有嚴重之副作用者。對此類患者本
品可減少所須STEROIDS之維持量。應考慮病人症狀之輕重，及使用本
品所可能獲得之益處，而斟酌之。
3.其他的AUTOIMMUNE DISEASES自動免疫疾病亦可用本品，但僅可視
為實驗用途。
商品名（廠商）：
AZAMUN(芬．美迪亞)
IMURAN(WELLCOME)
劑型：
錠／75.50mg
藥物作用：
它轉變成6-MERCAPTOPURINE，可能干擾核酸，與蛋白質的合成，和輔梅
的功能，它也可以改變細胞的代謝。
治療項目：
1.腎臟移植手術防止排斥作用的輔助療法。
2.全身性紅斑狼瘡，重度風濕性關節炎，急慢性白血病。
3.器官移植用：本品可使移植之器官更容易生存，更容易發揮其機能。
4.自動免疫疾病：自發性血栓細胞減少紫癜，後天溶血性貧血症，傳染性
慢性肝炎，嚴重的特殊性皮膚病
用法用量：
1.成人：
應口服，但如病人不能吞嚥時，可短期內使用本品針劑。
2.器官移植：
在器官移植最初三個月內通常服用1～4mg／kg／day。
一般為2.4mg／kg／day。
3.自動免疫疾病：
全身性紅斑性狼瘡，重度風濕關節炎，自發性血栓細胞減少紫癜症，
後天溶血性貧血症。劑量通常為2～2.5mg／kg／day。
傳染性慢性肝炎劑量通常為1～2mg／kg／day。
4.孩童：
如成人服用。
注意事項：
1.骨髓抑制作用：
治療期間，要是病人因HAEMATOPOIETIC TOXICITY而引起移植器官之
機能減低或抗斥，則應停止服用。
最常見的併發症是白血球減少症，伴隨著血栓減少症。
但單獨的血栓減少症及貧血症和PANCYTOPENIA亦曾有人報告。
使用本品治療的最初八個星期中，最少每星期得做一次血液計量，
及血小板數測量。
有遲滯作用（DELAYED ACTION）故如有白血球數大量減少
或骨髓機能不全之症狀出現時，應減低劑量或暫時停藥。
如果本品與其他藥物一同使用，但在其他藥物撤除即有骨髓機能抑制現象
出現時，應特別注意多做血液計量。
2.感染：IMMUNOSUPPREASSIVE治療時，最危險的是感染問題，
特別是當服用CORTICOSTEROIDS時，IMMUNOSUPPRESSIVE藥劑
需暫時減量使用。曾經有黴菌，原蟲，病毒及不常見的病菌
感染報告。其中有些是致命的。
3.肝毒：如有肝炎及膽道阻塞時，應考慮停藥。
亦有服用本品後膽紅素升高的情形。
治療傳染性慢性肝炎時本品應減低劑量。
4.腎機能壞損：
腎機能壞損的病人，會使本品及其代謝物排泄減慢，造成在身體沈積，
故對此類病人應減低劑量，特別對無尿症的病人，更應減少劑量。
與ALLOPURINOL一起使用時，僅能用本品四分之一量。
5.腸胃道耐藥性：
會引起噁心，嘔吐，下痢或一小部份的自動免疫疾病，
如有此情況，應停止服用。
6.其他：
連續服用本品和CORTICOSTEROID的病人，會有持續性氮減少現象應停藥。
7.其他併發症有：
發燒，皮膚紅疹，胰腺炎，禿髮，血友病，關節痛，口潰瘍，
食道炎，胃潰瘍，腹膜出血及肺水腫。高血壓的病人亦不可服此藥。
8.胎毒及畸胎：
具有潛在的畸胎性，故將生孩子的男女，應考慮是否服藥。
如孕婦或即將懷孕之患者，應斟酌利弊而做服藥的取捨。
9.IMMUNOSUPPRESSION及CANCER癌症：
某些接受他人器官之移植者，其免疫反應會被抑制而很容易在移植
數星期後，在移植之器官上或其他無關之位置上長出腫瘤。此種器
官移植後之危險已為醫界確認，在治療AUTOIMMUNE DISEASE時所用
之IMMUNOSUPPRESSIVE THERAPY亦可料想得到有此種相同之作用。
交互作用：
1.類固醇CORTICOSTEROIDS仍頑固無效之疾病及
2.用CORTICOSTEROIDS控制，但卻併有嚴重之副作用者。對此類患者本
品可減少所須STEROIDS之維持量。應考慮病人症狀之輕重，及使用本
品所可能獲得之益處，而斟酌之。
3.其他的AUTOIMMUNE DISEASES自動免疫疾病亦可用本品，但僅可視
為實驗用途。
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大仁Jason藥師
#770375
| 學名 | Azathioprine |
| 藥理作用 | |
| 尚未完全確定。它轉變成6-mercaptopurine，顯然干擾核酸，與蛋白質的合成，和輔酶的功能，它也可以改變細胞的代謝。 | |
| 適應症 | |
| 腎臟移植手術防止排斥作用的輔助療法、全身性紅斑狼瘡、重度風濕性關節炎、急慢性白血病。 | |
| 用法用量 | |
| 1. 排斥作用的預防─開始時，在移植之前靜注3～5mg/kg/天，儘快的改成口服治療。通常的維持範圍是1～2mg/kg/天。 2. 風濕性關節炎─開始時，1mg/kg單一劑量或分成兩次劑量。若反應不理想和沒有顯著的嚴重毒性則依4～6週的間隔逐步地增加。一天最大量為2.5mg/kg。 | |
| 藥動力學 | |
口服吸收良好。藥物投與後，大部份轉變成6-mercaptopurine，大部份在肝中代謝，並經腎排泄出去。部份(30%)和血漿蛋白結合。 | |
| 副作用 | |
| 白血球減少、感染、發燒、寒顫、喉嚨痛、感冒瘡、噁心、嘔吐。 | |
| 交互作用 | |
| 1. Allopurinol抑制azathioprine及mercaptopurine的代謝和增加這些藥物的毒性作用。 2. Allopurinol會抑制xanthine oxidase，影響azathioprine的首渡效應，而顯著增強期藥理與毒性作用。處理：減量。 | |
| 禁忌 | |
| 治療孕婦的風濕性關節炎或先前用烷基化劑治療的病人 。 | |
| 注意事項 | |
| 1. 留意肝功能不良的發生(搔癢、暗色尿、淡色糞便、皮膚或鞏膜黃色化)，並提醒醫師。 2. 下列病人要小心使用：肝或腎功不良，臨床活動性的感染期間，孕婦與哺乳婦，及有分娩可能的婦人。 3. 確認azathioprine必須小心評估利益一危險之比較，急性骨髓組胞性白血病病及固體腫瘤曾發生在接受本品的風濕性關節炎病人。 4. 強調良好的衛生，並且在azathioprine治療期間，要避免引起感冒或感染；若感冒了，要立即用適當的藥物治療，而且athioprine也可能需要減量 5. 若同時給多allopurinol，則azathioprine的量要減至⅓～¼。 6. 服用本品病人的抗菌能力下降須避免與病菌傳染源接觸。 | |
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