二技統測◆藥學類◆(一)藥理學題庫下載題庫

Anastrozole (安美達錠)為非類固醇的選擇性aromatase(合成女性激素estrogen所需要的重要酵素)抑制劑，其商品名為Arimidex，每顆錠劑含量為1公絲。本藥用於停經或卵巢切除後婦女之晚期或轉移性乳癌，對於抗雌性激素tamoxifen治療效果不佳或女性激素estrogen受體陰性的患者，anastrozole的反應亦不佳。

　　一般認為，女性荷爾蒙會刺激乳癌細胞生長。停經前婦女的女性荷爾蒙主要來自卵巢分泌，少部份由男性激素轉換；而停經後婦女的女性荷爾蒙則主要來自腎上腺分泌的雄性烯酸酮（androstenedione）及乳房組織內的部份男性激素的轉變。自腺體或組織分泌的雄性烯酸酮或男性激素經由aromatase酵素轉換為女性荷爾蒙，所以aromatase抑制劑能有效降低血液...

Anastrozole (安美達錠)為非類固醇的選擇性aromatase(合成女性激素estrogen所需要的重要酵素)抑制劑，其商品名為Arimidex，每顆錠劑含量為1公絲。本藥用於停經或卵巢切除後婦女之晚期或轉移性乳癌，對於抗雌性激素tamoxifen治療效果不佳或女性激素estrogen受體陰性的患者，anastrozole的反應亦不佳。

　　一般認為，女性荷爾蒙會刺激乳癌細胞生長。停經前婦女的女性荷爾蒙主要來自卵巢分泌，少部份由男性激素轉換；而停經後婦女的女性荷爾蒙則主要來自腎上腺分泌的雄性烯酸酮（androstenedione）及乳房組織內的部份男性激素的轉變。自腺體或組織分泌的雄性烯酸酮或男性激素經由aromatase酵素轉換為女性荷爾蒙，所以aromatase抑制劑能有效降低血液及乳房組織內的女性荷爾蒙，而用於治療乳癌。

　　Anastrozole 不具有黃體素、男性激素或女性激素之作用，也不會影響腎上腺荷爾蒙的分泌，因此使用時不必補充腎上腺皮質荷爾蒙。 Anastrozole 口服吸收快速，服用後二小時內達最高血中濃度，吸收程度不受食物影響。約40%藥物與血漿蛋白結合，在體內主要經肝臟代謝(85%)，少部份(10%)由腎臟原形排除，所以輕度肝病或輕度至中度腎功能不良的病人，劑量不需調整；但中度或嚴重的肝病患者、嚴重腎損傷(肌氨酸擴清率低於20 毫升/分)的病患則禁止使用本藥。本藥半衰期長達40-50小時，每日只須服用一次，可提高服藥的順從性，其劑量為每次1公絲。 一般而言，anastrozole耐受性良好，不良反應通常為輕度到中度，僅有少數病人會因

　　不良反應而停藥。不良反應包括熱潮紅、陰道乾澀、毛髮稀疏、食慾降低、噁心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、頭痛、皮疹、憂鬱等。剛由荷爾蒙療法換成使用anastrozole初期幾週，可能會發生陰道出血的情形，但若出血症狀持續，則須進一步評估其作用。實驗室檢查包括血清轉胺酉每、鹼性磷酸酉每及膽固醇可能會出現異常。本藥在懷孕婦女使用的安全性屬D級，所以孕婦不可使用，停經前婦女也禁用。

　　臨床研究顯示anastrozole治療停經後晚期乳癌的療效與megestrol相當，但出現體重增加副作用的機率較少，所以可提供停經後婦女晚期或轉移性乳癌治療的另一項選擇。