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專技 - 藥理學與藥物化學題庫下載題庫

上一題
52 將嗎啡結構的C6-OH換成C6-OCH3基團，則其止痛活性會如何變化？
(A)上升
(B)下降
(C)不變
(D)消失

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我94鴨嘴獸 高二上 (2017/01/16)
使止痛活性上升:C6-OH 換成 C6-☆☆6-☆☆3...


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2F
莉鯊 高三下 (2020/01/17)

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morphine的活性結構為4-phenylpiperidine，經代謝產生無活性的3-glucuronide 和3-sulfate 結合物，而C3 glucuronide 會經過高度的腸肝循環，因此有效利用率較低，若需要口服首劑劑量需大。


Heroin為morphine的3,6位乙醯化，使脂溶性增加、進入BBB能力增加，止痛效果和成癮性為morphine 的10 倍。海洛因進到體內會水解成 6-Monoacelylmorphine（6-MAM，有活性），再水解成Morphine（有活性）。但在口服下，海洛因在體內在經過血腦障壁以前就已經代謝成嗎啡，所以作用和直接口服嗎啡的情況是相同的。


3F
chiu.jack1203 大二上 (2022/07/18)

記活性下降的，其他都活性上升
<下降>
1. 只要動到C3都下降
2. C6變Keto活性下降(但要注意，如果有C6 Keto，又有C7雙鍵，活性是上升)


52 將嗎啡結構的C6-OH換成C6-OCH3基團，則其止痛活性會如何變化？ ..-阿摩線上測驗