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要注意大劑量的naloxone可能會逆轉麻醉藥止痛效應，一如逆轉呼吸抑制作用一樣。其劑量應該按照病人的反應加以調整，如果出現疼痛的臨床症狀(如發汗、心跳過快、臉部歪扭、嘔吐)， 就應停止使用這種拮抗劑。