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紅血球生成刺激劑（Erythropoiesis stimulating agent, ESA）

紅血球生成刺激劑（Erythropoiesis stimulating agent, ESA）為刺激骨髓製造紅血球藥物的總稱，包括EPO、darbepoetin alfa，可直接刺激紅血球生成素（erythropoiesis）或間接作用在紅血球生成素接受體上。基因重組人類紅血球生成素（recombinant human Epo, rHuEpo 或epoetin）是以基因重組生物工程技術合成，在結構及功能上與內生性EPO很相似，臨床上可有效治療腎病與癌症患者的貧血。ESAs透過中國倉鼠卵巢（Chinese hamster ovary, CHO）細胞轉染（transfected）大量製造出來。目前在台灣上市的rHuEpo的劑型，包括：epoetin alfa（EprexⓇ）、epoetin beta （RecormonⓇ）和darbep...

紅血球生成刺激劑（Erythropoiesis stimulating agent, ESA）

紅血球生成刺激劑（Erythropoiesis stimulating agent, ESA）為刺激骨髓製造紅血球藥物的總稱，包括EPO、darbepoetin alfa，可直接刺激紅血球生成素（erythropoiesis）或間接作用在紅血球生成素接受體上。基因重組人類紅血球生成素（recombinant human Epo, rHuEpo 或epoetin）是以基因重組生物工程技術合成，在結構及功能上與內生性EPO很相似，臨床上可有效治療腎病與癌症患者的貧血。ESAs透過中國倉鼠卵巢（Chinese hamster ovary, CHO）細胞轉染（transfected）大量製造出來。目前在台灣上市的rHuEpo的劑型，包括：epoetin alfa（EprexⓇ）、epoetin beta （RecormonⓇ）和darbepoetin alfa（NESPⓇ），methoxy PEG epoetin beta（MirceraⓇ），其主要差異在於分子結構上的醣鏈數、鍵結的位置的不同，由於結構上的差異，藥品半衰期也有所不同。傳統EPO有epoetin alfa 及beta， 皆含有三個N-linked 及一個O-linked 碳水化合物，但在tetra–sialylated碳水化合物殘基比， epoetin beta大於epoetin alfa，epoetin beta半衰期較alfa長。90年代末期FDA核准第二代ESA﹕darbepoetin alfa上市，darbepoetin alfa是在epoetin alfa 上增加二個N-linked 碳水化合物形成darbepoetin alfa，大幅延長血中半衰期達近3倍之多。相關特質如（表一）所示。2007年11月，FDA核准第三代ESA-紅血球生成素受器作用劑（Continuous Erythopoiesis Receptor Activator, CERA）上市，其主要是在epoetin beta構造上接上一個polyethylene glycol（PEG）側鏈，半衰期因而延長至130小時左右，相當於darbepoetin alfa 五倍之多。