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Statins 結構活性原理：

從天然物獲得的 mevastatin、lovastatin 在體內經過水解後，其 lactone 官能基會水解開環形成 3R,5R-dihydroxy acid (=3,5dihydroxyheptanoic acid)，結構與 HMG-CoA 還原成 mevalonic acid 過程之中間產物相似。

mevastatin、lovastatin 為 prodrug，水解後活化可以和 HMG-CoA 競爭 HMG-CoA reductase。