專技 - 藥理學與藥物化學題庫下載題庫

• Chloramphenicol
  • 作用機制：抑制transpeptidation
  • SE：灰嬰症、蠶豆症者溶血
• Macrolides（-thromycin、Oleandomycin、Spiramycin）
  • 作用機制：抑制Aminoacyl translocaiton
  • 高劑量下可殺菌
• Lincosamides：Clindamycin
  • 作用機制：類似Macrolides
• Oxazolidinones：Linezolid
  • 作用機制：阻止70S起始複合體形成
  • 抑菌：腸球菌（enterococci）、葡萄球菌（staphylococci）
    殺菌：鏈球菌（straptococci）

• 作用機制：阻止tRNA和核醣體結合
• 必要結構
  • 4號位置胺基
  • C3、C5、C12a之-OH
• SE
  • 抑制硬骨生長
  • 降解產物具有腎毒性→Fanconi-like syndrome（近曲小管病變）
    
  • 長期輸注：血栓靜脈炎
• 容易和2、3價金屬離子螯合→BA ↓
• 披衣菌（chlamydiae）及立克次體（rickettsiae）感染的首選藥物

• 作用機制：和PABA競爭Dihyropteroate合成酶
• 併用藥物：可殺菌
  ex. Sulfamethoxazole + Trimethoprim
• SE：過敏、肝毒性、腎毒性、蠶豆症溶血、SJS、結晶尿／血尿／尿路阻塞、新生兒黃疸

• 作用機制：以共價鍵結合Transpeptidase
• 常考性質
  

  	耐酸	不耐酸
  耐酶	Oxacillin Cloxacillin Dicloxacillin	Methicillin Nefcillin
  不耐酶	Penicillin V Ampicillin Amoxicillin	Pencillin G Carbencillin Ticarcillin Piperacillin

  
  
  • 名字裡面有Car（或顛倒的car）→可治綠膿桿菌
  • 少數由膽管排泄：Nefcillin

• 作用機制：以共價鍵結合Transpeptidase
• 有效範圍演進：（1~5代，後一代包含前一代範圍）
  Gram⁺+少數Gram^-
  →Gram⁺+Gram^-
  →綠膿桿菌，可過BBB（除了Cefoperazone）
  →腸內菌、MRSA
• 由膽管排泄：
  • 第二代：Cefamandole
  • 第三代：Ceftriaxone、Cefoperzone
• 常考結構
  • MTT基團→造成低前凝血素血症（hypoprothrombinemia）
    口訣：饅頭 太太 每次都 被人撞 謀殺
    
    • 第二代：Cefamandole、 Cefotetan、Cefmetazole
    • 第三代：Cefoperazone、Moxalactam

• • 7α-methoxy
    Cefoxitin、Cefmetazole、Cefotetan
    口訣：狐狸遇見鐵達尼

• 作用機制：以共價鍵結合Transpeptidase
• 治療腸細菌科（Enterobacteriaceae）首選
• 4號位置：若無甲基保護，則容易被腎小管Dehydropeptidase-1水解
  →可併用Cilastatin減少酵素破壞
  • ex. Imipenem／Thienamycin + Cilastatin

• 作用機制：
  • 以共價鍵結合Transpeptidase
  • 可抑制部分β-lactamase

• 作用機制：抑制Transglycosylase、Transpeptidase
  →抑制細胞壁生合成 + 細胞膜損傷
• Vancomycin-SE：
  • 促進組織胺釋放→紅人症
  • 和Aminoglycoside併用→腎、耳毒性

• 作用機制：在細胞膜上聚集並形成孔洞、K⁺ channel opener
  →膜電位去極化
  →抑制DNA、RNA、蛋白質合成
• 需監測Creatinine phosphokinase

• 作用機制：結構上含有親水與親脂端，可和細菌外膜的lipid A（LPS/LOS）結合
  →Lysis
• SE：神經毒性、腎毒性

30S次單元：
Aminoglycoside

• 作用機制
  • 抑制Initiation complex形成
  • mRNA misreading
• SE：
  • 腎毒性，和近端腎小管細胞結合強度（PTC binding affinity）強度正相關
    Neomycin > Gentamicin > Tobramycin > Amikacin > Netilmicin > Streptomycin
    口訣：新（Neo）的房子真大，所以偷拔一些米也不會算你偷，反正穗很多
  • 第八腦神經－聽力損傷、暈眩
• 抗藥性：乙醯化、磷酸化、腺核酸化

50S次單元：
Streptogramins

• 作用機制：抑制Gyrase、Topo IV
• SE
  • 蠶豆症溶血
  • 可逆性影響軟骨生長
  • 肌腱炎、肌腱斷裂