73.非固醇類消炎藥(NSAIDs)etodolac在犬的血中半衰期長達10~14小時的原因為何?
(A)藥物與血漿蛋白高度結合
(B)藥物不易被肝臟代謝
(C)藥物不易被腎臟排除
(D)藥物進行腸肝循環

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統計: A(1125), B(204), C(99), D(1171), E(0) #2970577

詳解 (共 5 筆)

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藥物半衰期
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以下是導致藥物半衰期長的主要原因:
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1. 藥物分佈容積大(High Volume of Distribution Vd)
  • 組織蓄積: 藥物具有高親脂性,容易穿過細胞膜並蓄積在脂肪、肌肉或肝臟等組織中,而不留在血液中。藥物在組織中與血液達成平衡需要時間,導致被緩慢釋放回血液並代謝。
  • 蛋白結合率高: 藥物與血漿蛋白(如白蛋白)緊密結合。只有游離的藥物才能被代謝或排出,與蛋白結合的藥物留在體內形成「儲存庫」,延緩了清除速度。 
69a50e527ebcc.jpg2. 清除率低(Low Clearance Cl)
  • 肝臟代謝緩慢: 藥物在肝臟中進行氧化、還原或結合反應的速度慢。例如,某些藥物需要葡萄糖醛酸結合(Glucuronidation),而在貓體內此功能較弱,導致某些藥物在貓體內半衰期極長。
  • 腎臟排泄功能低下: 藥物主要經腎臟排除,若動物患有慢性腎病(CKD),腎絲球過濾率(GFR)下降,導致藥物無法有效排除。 
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3. 動物種別與生理差異
  • 代謝速率不同: 貓通常比狗或人類缺乏某些肝臟酵素,因此某些藥物(如阿斯匹靈、乙醯胺酚)在貓體內代謝較慢,半衰期長。
  • 物種特性: 反芻動物的特殊消化系統、魚類與爬蟲類因體溫低而導致的低代謝率,都會延長藥物半衰期。
  • 新生動物: 幼年動物的肝腎功能尚未成熟,無法像成年動物快速清除藥物。 
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4. 劑型設計(長效製劑)
  • 延緩釋放技術: 為了減少投藥頻率,獸醫藥物可能被設計為長效注射劑(如長效抗生素)或皮下植入物。這些藥物釋放速度慢,自然半衰期顯得更長。 
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5. 腸肝循環(Enterohepatic Circulation)
  • 藥物在肝臟代謝後隨膽汁排出到腸道,但在腸道中又被重新吸收回血液。這種循環過程反覆進行,顯著延長了藥物在體內的滯留時間。 
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總結
半衰期長的藥物在臨床上通常有利於長效治療(如一週一次的注射),但若不注意劑量調整或個體代謝差異(尤其是肝腎功能不良),容易導致藥物在體內累積而引起中毒。
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