8.Gabapentin止痛效果與下列何離子的改變,進而抑制麩胺酸的釋放有關?
(A)鈣離子降低
(B)鈉離子增加
(C)鉀離子降低
(D)氯離子增加
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統計: A(424), B(53), C(24), D(334), E(0) #3491116
統計: A(424), B(53), C(24), D(334), E(0) #3491116
詳解 (共 5 筆)
#7415097
補五樓說的資訊:
- Gabapentin(加巴噴丁)雖然是 GABA 的結構類似物(GABA analog),但不是透過 GABA_A 受體發揮主要作用。
- 它主要結合電壓依賴性鈣離子通道(voltage-gated calcium channel)的 α2δ 次單元。
- 因此減少興奮性神經傳導物質(如 glutamate)的釋放。
- 所以不要因為名字有「gaba」就以為它和 benzodiazepines 或 barbiturates 一樣直接作用於 GABA_A 受體。
- Benzodiazepines(BZD)
- 是 GABA_A 受體的正向異位調節劑(positive allosteric modulator)。
- 必須有 GABA 先結合受體才有效。
- 增加氯離子通道開啟頻率(frequency)。
- Barbiturates(巴比妥類)
- 也是 GABA_A 受體的正向異位調節劑。
- 增加氯離子通道開啟時間(duration)。
- 在高劑量下可直接活化 GABA_A 受體,不一定需要 GABA 存在。
因此可以用一句話記憶:
Gabapentin 長得像 GABA,但不靠 GABA_A 受體;BZD 靠 GABA 才能作用;Barbiturates 在高劑量時可以自己開門,不必等 GABA。
常見考點:
- BZD:increase frequency
- Barbiturates:increase duration
- Gabapentin:bind α2δ subunit of voltage-gated Ca²⁺ channels,不是 GABA_A agonist。
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#7307661
106年獸醫藥理學
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8.下列何者為合成的伽瑪-胺基丁酸致效劑,主要作用為抑制電位依賴的鈣離子通道,減少神經鈣離子量,進而抑制神經傳導物質 的釋放?
(A) gabapentin
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#7365357
Gabapentin作用機制
阻斷脊髓背根鈣離子通道的alpha2-delta1-次單元,造成神經鈣離子含量的降低,進而抑制麩胺酸的釋放而引起止痛
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