專技 - 藥理學與藥物化學題庫下載題庫

Estradiol

(1)       IM，不可PO

(2)       雌激素

(3)       18C，C3-OH、C17β-OH(實線)

(4)       來源：女性體內的testosterone(雄激素)經aromatase作用而生，可與Estrone相互轉換

(5)       作停經後荷爾蒙治療、抑制破骨細胞的活性、HDL↑、LDL↓、膽固醇↓

(6)       SE. TG↑、血栓、膽汁鬱積型黃疸

(7)       代謝：2-OH(主肝代，含catechol會被COMT代謝)、4-OH(性器代)、Estrone(變C17=O)、Estriol(多C16-OH)、

Estradiol ester

(1)       IM，不可PO

(2)       為Estradiol多17β-valerate

Estrone

(1)       IM，不可PO

(2)       來源：女性體內的androstenedione (雄激素)經aromatase作用而生，可與Estradiol相互轉換

(3)       為Estradiol的C17-OH變C17=O，活性為Estradiol的1/3

Estriol

(1)       PO

(2)       來源：由Estrone轉變而來

(3)       為Estradiol多C16-OH，活性為Estradiol的1/60

Ethinyl estradiol

(1)       PO，本身非前驅藥

(2)       為Estradiol多C17α-ethinyl(乙炔)：防止Estradiol氧化為較低活性的Estrone

(3)       代謝：C17α-ethinyl氧化

(4)       前驅藥為Mestranol(為Ethinyl estradiol的C3-OH改C3-OCH3醚類)

Diethylstilbestrol

(1)       PO

(2)       非固醇類結構

(3)       為Estradiol的bioisostere