三、請舉出治療高血脂症(hyperlipidemia)之任何五種不同類別的藥物,並簡述其作用 機轉。(20 分)
詳解 (共 10 筆)
詳解
一、Resin:陰離子交換樹脂,和膽酸結合,阻止膽酸再回收利用
藥品:Cholestyramine、Colesevelam、Colestipol
二、Fibrate:活化PPAR-alfa,增加代謝,進而增加三酸甘油脂消耗
藥品:Fenofibrate、Gemfibrozil
三、HMG-CoA reductase inhibitor:阻斷膽固醇生合成
藥品:statins、Lovastatin、Pitavastatin、Atorvastatin
四、阻止小腸吸收植物固醇:Ezetimibe
五、Niacin,具有LDL、VLDL下降和HDL上升的三重好處,可是容易潮紅。
詳解
1. HMG CoA reductase(statin)
通過對膽固醇生物合成早期階段的HMG-CoA reductase的抑制 ,減少肝細胞內膽固醇合成,↑肝細胞表面 LDL 受體,加速血清 LDL 清除。這類藥物的降 CHO 作用最強,同時也降低 TG
2. Fibrate
減少脂肪酸從脂肪組織進入肝而合成 TG 及 VLDL 增強 LPL (脂蛋白酯)活化,加速 CM 和 VLDL 的分解代謝 增加 HDL 的合成,減慢 HDL 的清除,促進 CHO 逆向轉運
3. Niacin
能抑制脂肪組織中的脂解作用,降低游離脂肪酸,能在 CoA 的作用下與甘氨酸合成煙尿酸,從而阻礙肝臟利用 CoA 合成膽固,並能減少肝臟對 VLDL 及 LDL 的合成,故可有效地降低 CHO 、 TG 及 LDL ,升高 HDL
4. bile salt 螯合劑
在腸道與膽酸結合,阻止膽酸或 CHO 從腸道吸收,促進膽酸或 CHO 隨糞便排出,促進 CHO 降解,使肝臟合成 CHO 減少;並使肝臟中 LDL 受體活性增加,從而增加 LDL 的轉換,使血 T-CHO 和 LDL 水準下降
5. cholesterol absorption inhibitor
是一類新型的選擇性 CHO 吸收抑制劑,抑制小腸對飲食中和經膽汁輸送到腸道中的 CHO 的吸收,降低血清和肝臟中的 CHO 含量
詳解
statins:抑制HMG-coA reductase,降LDL
niacin:阻止脂肪細胞氧化,升HDL
fibrates:活化PPAR-alpha,降TG
離子交換樹脂:減少脂質吸收,降LDL
ezemitide[X](沒詳記拼字)->ezetimibe:減少脂質吸收,降LDL
詳解
一、rosuvastatin 抑制HMG CoA還原酶
二、niacin 抑制脂肪細胞對三酸甘油脂的分解
三、fenofibrate 活化PPAR ALFA
四、cholestyramine 促進膽酸排除
五、ezetimibe 抑制小腸對膽固醇的吸收
詳解
HMC抑制劑
詳解
Niacin
Atorvastatin
Simvastatin
Lovastatin
Rosuvastatin
詳解
statin類:HMG-COA抑制劑
fibrate類:PPAR-a抑制劑
niacin:會增加血糖
Ezetimibe
陰離子交換樹脂
詳解
1、Statain類(e.g. Rosuvastatin),機轉是抗爭抑制 HMG-CoA reductase,增加肝臟 LDL 受器數目;2、Niacin類,機轉是降低VLDL和LDL,增加HDL;3、Fibrates類,機轉是活化 PPARα和化肝臟脂蛋白酶,促進TG的分解;4、Ezetimibe,機轉是選擇性抑制小腸吸收食物中與膽汁中的膽固醇;5、resins類,機轉是使肝臟合成膽酸合成增加,消耗膽固醇,降低體內 LDL。
詳解
Statin,Niacin,fibrate,
詳解
statin- hmg-coa 抑制劑
fribrate- 抑制膽酸吸收
niacin- 增加脂肪酸代謝