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學習重點 乾粉吸入劑的藥物粒徑通常以1～6 μm為適當範圍，也常以2～6 μm表示；應與吸入氣化噴霧劑的平均粒徑要求分開記憶。 依本單元中華藥典考點，吸入氣化噴霧劑投藥粒子的平均直徑應在10 μm 以下；以區間表示時掌握5～10 μm。 辨別各平台的輸出形式：乾粉吸入器產生細微粉粒，噴霧器與軟霧吸入器產生細微液滴；水性鼻噴劑以鼻腔沉積為目標，不需以肺部吸入用的細微液滴為輸出要求。 吸入給藥的重要特性是吸收速率快；生體可用率、全身暴露與毒性仍受藥物、裝置及操作方式影響。 掌握投與劑量均一度、空氣動力學粒徑分布，以及肺部噴霧劑的投藥速率、總投藥量、氣體動力學評估。 核心觀念 一、吸入劑的作用位置與給藥特性 吸入劑藉由吸氣將藥物送入呼吸道或肺部，可在呼吸道產生局部作用，例如緩解支氣管收縮、控制氣道發炎；部分藥物也能經肺部吸收而產生全身作用。其主要目的不是送至腸道吸收，也不是在腸胃道產生局部作用。霧化器（nebulizer）是常用的吸入治療裝置之一。 肺部具有較大的吸收表面積、薄的吸收屏障及豐富血流，因此適合的藥物經肺部吸收時，具有吸收速率快的特性。實際起效仍與藥物溶解、配方及沉積位置有關。 經肺部吸收的部分可避開胃腸吸收後的肝臟首渡效應；但沉積於口咽後被吞下的部分，仍可能經胃腸道吸收及首渡代謝。局部治療常可用較低劑量達到效果，減少全身暴露，卻不能概括為所有吸入藥物都具有低毒性或良好生體可用率。吸收快不等於吸收比例一定高。 二、粒徑與呼吸道沉積 肺部沉積除了受粒徑影響，也與吸氣流速、呼吸型態、粒子密度及形狀有關。空氣動力學粒徑是以具有相同沉降行為的單位密度球體直徑，描述粒子的空氣動力學表現，不能只看幾何大小。 粒徑或考點判讀重點 乾粉藥物約 1～6 μm，亦常見 2～6 μm適合下呼吸道遞送，是深達支氣管及氣喘局部治療的重要範圍。 較大粒子，尤其大於約 10 μm較易因慣性撞擊沉積於口咽及上呼吸道，進入深部肺組織的機會降低。 小於約 1 μm部分粒子較易隨呼氣排出；極細粒子也可能因布朗擴散沉積，不能一概認定全部被呼出。 吸入氣化噴霧劑投藥粒子平均直徑本單元藥典考點為 10 μm 以下；區間表示為 5～10 μm。 主要沉積機制包括慣性撞擊、重力沉降與布朗擴散。較大粒子較易撞擊氣道壁；微米級粒子可藉沉降而沉積；極細粒子的擴散作用較顯著。沉積位置是連續變化，並非每個粒徑都有固定且唯一的落點。 乾粉吸入劑的常用粒徑與氣化噴霧劑的平均直徑要求，是不同考點，不可互相替代。乾粉製劑若含較大的載體粒子，也不代表載體必須與藥物細粒一起深入肺部。單位換算須記住：1 μm＝1000 nm，200～600 nm 即為 0.2～0.6 μm。 三、呼吸道藥物遞送平台 平台輸出形式裝置與沉積重點 乾粉吸入器（DPI）細微固體粒子一般常見裝置靠吸氣使粉末分散，不需拋射劑；吸氣能力與粉末解聚會影響遞送。 噴射式噴霧器（jet nebulizer）細微液滴利用壓縮氣體將藥液霧化，可配合一般呼吸吸入。 軟霧吸入器（soft mist inhaler）細微霧滴藉機械能產生速度較慢、持續時間較長的霧流，供肺部遞送。 水性鼻噴劑（aqueous nasal spray）以鼻腔沉積為目的的液滴通常採較大液滴以留在鼻腔，不需追求肺部遞送用的細微液滴。 判斷平台時先看目標部位：送至肺部的乾粉、噴射霧化及軟霧平台，需要合適的細微粒子或液滴；水性鼻噴劑則以鼻腔為標的。「不需細微液滴」不代表鼻噴劑沒有液滴，也不代表不必控制液滴大小。 四、經口腔吸入劑的配方要求 水性溶劑：應使用經滅菌包裝的注射用水，或以無菌等滲壓氯化鈉溶液代替，不宜任意以一般用水配製。 酸鹼度：應兼顧藥物安定性與呼吸道耐受性，避免刺激；不能一律主張調成偏酸性以促進吸收。 防腐劑：並非所有吸入劑都禁止添加。是否使用須視製劑需要及適用規範決定，並評估呼吸道安全性。 溶解度與刺激性：易溶於肺部液體有助於藥物溶解，但刺激性仍取決於成分、濃度、酸鹼度等因素，不能由「易溶」直接推論「容易刺激肺部」。 五、品質檢測與肺部噴霧劑特性分析 吸入粉劑須同時關注實際遞送多少藥及遞送粒子的大小分布。因此，當品質檢測同時出現下列兩項時，應聯想到吸入粉劑等吸入製劑： 投與劑量均一度：評估按規定操作時，各次由裝置遞送的藥量是否符合一致性的要求；不是只檢查容器內的總含量。 空氣動力學粒徑分布：評估藥物在不同空氣動力學粒徑範圍的分布，可利用多階衝擊器等設備分析，了解可供肺部遞送的細微粒子部分。 粒徑分布不能單靠一個平均直徑完整代表。質量中位空氣動力學粒徑（MMAD）表示累積藥物質量在其上下各占一半的空氣動力學粒徑，與一般算術平均直徑的意義不同。 依本單元中華藥典考點，投藥肺部的噴霧劑須進行下列特性分析： 原料藥投藥速率：評估單位時間遞送的藥物量。 總原料藥投藥量：評估規定噴霧過程中遞送的藥物總量。 氣體動力學評估：評估氣霧粒子的空氣動力學特性與粒徑分布。 原料藥投藥體積不屬於上述三項。藥液體積與藥物質量是不同概念，不能以噴出多少液體直接取代投藥量及粒徑評估。 常考陷阱 把所有吸入粒徑混成一組：乾粉吸入劑掌握 1～6 μm 或 2～6 μm；氣化噴霧劑平均直徑的藥典考點則是 10 μm 以下、區間為 5～10 μm。 認為越小越好：奈米級粒子不能直接取代一般乾粉吸入劑的微米級範圍；20～60 μm 或大於 50 μm 也不適合作為深入肺部的藥物粒徑。 把吸收快寫成生體可用率必然好：裝置、操作及沉積均影響實際吸收比例；「首渡效應大」與「全身性毒性大」也不是吸入給藥的一般特性。 以為呼吸道平台都要求細微輸出：水性鼻噴劑的目標是鼻腔，應與肺部遞送平台區分。 配方採絕對敘述：「必須偏酸」「一律不得含防腐劑」「易溶必然刺激」皆不可直接成立。 混淆藥量與體積：肺部噴霧劑特性分析掌握投藥速率、總投藥量與氣體動力學評估，不加入原料藥投藥體積。 記憶口訣 「乾粉一到六，氣化十以下」：分清兩組粒徑考點。 「粉是粒，霧是滴，鼻噴留鼻裡」：連結輸出形式與目標部位。 「速、總、氣，不是體積」：記住肺部噴霧劑的特性分析項目。