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學習重點 肌肉注射有吸收相，靜脈注射沒有吸收相；肌注吸收受注射部位、局部血流量及製劑性質影響。 懸液中的藥物通常須先溶離才能吸收；油性媒液可延緩釋放，但不能只憑水性、油性就建立所有製劑通用的吸收排序。 Haloperidol lactate 為水溶性乳酸鹽；haloperidol decanoate 為脂溶性酯類前驅藥，後者以芝麻油製成長效肌注劑，通常每四週給藥一次。 硝酸甘油在舌下、口服、經皮軟膏與貼片之間，以舌下給藥起效最快；蛋白質藥物及生物製劑常採注射途徑。 肌注劑應重視局部刺激性、藥品溶離與釋放、注射部位吸收；相較之下，水分含量不是這組評估項目的主要重點。 核心觀念 一、肌肉注射與靜脈注射的差異 靜脈注射（IV）直接將藥品送入全身循環，沒有吸收步驟。肌肉注射（IM）則先將藥品置於肌肉組織，藥物必須從注射部位釋放，再進入循環，因此有吸收相，不能說肌注後的吸收通常與靜脈注射相同。 肌注吸收的重要影響因素如下；皮下注射的吸收也會受到局部血流及製劑性質影響。 注射部位：不同部位的血流、組織構造及實際注入深度不同，可能造成吸收差異。 局部血流量：其他條件相近時，血流增加通常有利於藥物離開注射部位；血流減少則可能使吸收變慢。 血管收縮劑：使局部血流下降，通常會減慢吸收、延長局部滯留時間，並非加快吸收。 藥物與製劑性質：溶解度、粒徑、油水分配、媒液及劑型，都可能影響釋放與吸收。 二、溶液、懸液與油性媒液的判斷 製劑型態吸收前的重要過程判斷重點 水溶液已溶解藥物由注射部位擴散、吸收通常較容易快速吸收 懸液固體藥粒先溶離，再吸收與可比較的水溶液相比，通常吸收較慢 油溶液藥物由油相釋出並轉移至組織水相可形成局部貯庫，延緩吸收 油性懸液涉及固體溶離及不同相間的轉移可能達到緩釋效果，仍須依配方判斷 懸液的關鍵是多一道固體溶離步驟。在一般可比較條件下，懸液中的藥物比水溶液中的藥物吸收慢；但實際速率仍會受粒徑、溶解度及配方影響，不能說任何懸液都必然比任何溶液慢。 水性媒液常有利於快速釋放，油性媒液常用於延緩釋放，但「水性一定比油性快」過於絕對。若未交代藥物性質及劑型，不能單靠媒液種類判定吸收速率，也不宜把水性懸液與油溶液固定排出先後。 肌注劑可以是水溶液、適當的懸液或油性製劑，並非只有水性懸液可用。懸液是固體微粒分散於媒液中，也不等於藥物本身完全水溶。 三、酯化前驅藥與油性貯庫的長效原理 將具有適當官能基的藥物與長鏈脂肪酸形成酯，可提高脂溶性、降低水溶性，再將此前驅藥溶於植物油中供肌肉注射。注射後形成局部藥物貯庫（depot），使藥物緩慢釋出；前驅藥經水解後釋出具活性的原型藥。 長效設計的重點是延緩注射部位的釋放與吸收，使達尖峰濃度時間（Tmax）延後、作用持續時間延長。不能僅因作用較久，就認定是原型藥在體內的排除速率變慢。 四、Haloperidol 兩種肌注製劑 比較項目Haloperidol lactateHaloperidol decanoate 化學形式乳酸鹽長鏈脂肪酸酯類前驅藥 溶解性水溶性較佳水溶性較差、脂溶性較高 典型注射配方水溶液芝麻油溶液 肌注後吸收較快，達峰時間較短緩慢，達峰時間較長 用途定位短效注射製劑長效維持製劑 給藥間隔依製劑與臨床需求決定通常每四週一次 芝麻油、胡麻油與 sesame oil 指同一種載體。題目中的 deconate 通常指 decanoate。辨認長效製劑時，應同時連結「脂溶性酯類前驅藥、芝麻油、肌肉注射、達峰較慢、四週間隔」。 比較相關藥物形式與媒液組合時，haloperidol decanoate 的胡麻油溶液達尖峰濃度時間最長。不要因選項列出某種組合，就認定它是常規可用的製劑。此長效油性製劑供深部肌肉注射，不可靜脈注射。 五、依藥物性質選擇給藥途徑 硝酸甘油：舌下給藥可經口腔黏膜迅速吸收，避開藥物先經腸胃道吸收及肝臟首渡代謝的過程。在舌下、口服、經皮軟膏與經皮貼片之間，舌下起效最快；軟膏與貼片較偏向持續給藥。此比較不能擴大成舌下比所有注射途徑都快。 胜肽、蛋白質與生物製劑：許多此類藥物容易被腸胃道酵素分解，且分子大、不易通過腸道黏膜，因此通常採注射給藥。一般栓劑與被動式穿皮貼片也難以有效解決大分子的吸收問題。 Somatropin 為生長激素，亦可見 somatotrophin 等名稱。在口服、直腸、肌注與靜注的選項中，應選肌肉注射；生物製劑與栓劑、口服及一般穿皮貼劑比較時，也選肌注。這是指定選項的判斷，實際生長激素製劑亦常採皮下注射；其他生物製劑則可能採皮下、肌肉或靜脈途徑，須依產品決定。 六、肌內注射劑的設計評估 局部刺激性：評估疼痛、發炎及組織傷害等局部耐受性。 藥品溶離與釋放：懸液需考慮固體溶離；油性長效製劑需考慮由貯庫釋出的速率。 注射部位吸收：評估吸收快慢、吸收程度及部位差異。 與上述項目相比，水分含量是較不需優先討論的特性，常見於固體製劑的品質與安定性評估。但不能推論所有注射劑都不必控制水分，例如乾燥注射製劑仍可能需要評估殘留水分。 常考陷阱 「IM 吸收與 IV 相同」：IV 直接進入循環，IM 須經吸收，基本前提不同。 「血管收縮使吸收加快」：血流下降通常使吸收減慢。 「水性一定快於油性」：缺少藥物與劑型條件，不能當成絕對規則；懸液須先溶離才是重要判斷點。 「Lactate 脂溶、decanoate 水溶」：性質對調；lactate 是水溶性乳酸鹽，decanoate 是脂溶性酯類。 「Decanoate 達峰較快」：長效油性製劑達峰較慢，且通常每四週給藥一次。 「Lactate 僅供口服」：它可製成水溶性肌注劑。 「生物製劑一律肌注」：須依選項及產品判斷，不能排除皮下與靜脈途徑。 「注射劑完全不必考慮水分」：應理解為相較局部刺激、溶離及吸收，水分含量不是本比較的主要重點。 記憶口訣 「肌注要吸收，靜注進血流。」 「懸液先溶離，血管縮則慢。」 「乳酸水中快，癸酸油中慢；長效肌肉打，四週記心上。」 「硝酸甘油舌下快；肌注評估看刺激、溶離與吸收。」