發泡顆粒與發泡錠

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建立於 2026年10月25日

學習重點 發泡製劑遇水產生二氧化碳（CO₂），藉氣泡作用促進崩散與溶離；應先放入水中溶解或分散後服用，不可直接吞服。 典型發泡配方含檸檬酸、酒石酸及碳酸氫鈉；兩種酸併用可改善造粒性，也有助於調整口味。 乾法又稱融合法，利用檸檬酸的結晶水形成軟塊；濕法通常以含水酒精潤濕粉末。 製備須使用抗酸器材、控制溫度並防潮；乾燥後應立即緊密封存。 鎂乳是氫氧化鎂懸浮劑，呈鹼性，使用前須振搖。 核心觀念 一、發泡原理與服用方式 發泡顆粒與發泡錠含有酸性成分及碳酸氫鈉。遇水後，酸與碳酸氫鈉反應，產生二氧化碳、水及相應的鹽類。氣泡作用（bubble action）的主要製劑學意義，是使錠片或顆粒崩散，促進藥品溶離。 發泡製劑應先加入水中，待製劑充分崩散、溶解或分散後再服用，不可直接吞服。發泡產生的口感配合配方中的酸味，可掩飾主藥的不良味道，對鹽類性藥品通常具有良好的矯味效果。 此類顆粒常用於水溶性藥物，不宜將「主藥通常為難溶性藥品」當作其特徵；但也不能推論所有發泡製劑均須形成澄清溶液。 二、基本成分與兩種酸的差異 成分功能與判斷重點 檸檬酸（citric acid）提供酸源。單獨使用時，混合物容易黏稠而難以造粒；含結晶水的檸檬酸亦提供乾法所需的黏合水分。 酒石酸（tartaric acid）提供酸源。單獨使用時，顆粒容易失去堅固性而碎裂；添加過多會有苦澀味。 碳酸氫鈉（sodium bicarbonate）與酸反應，提供CO₂；不是濕法的黏合劑。 主藥提供治療作用，須與發泡配方中的酸源及產氣成分區分。 典型配方將檸檬酸與酒石酸併用，以互補「太黏」與「太脆」的缺點。常見配方中，酒石酸的重量用量多於檸檬酸，不可記成檸檬酸較多。為增進口味，可讓酸略為過量，不必將全部酸完全中和。 辨認基本配方時，應掌握檸檬酸＋酒石酸＋碳酸氫鈉。碳酸鈉不能直接當作此典型配方中的碳酸氫鈉；氫氧化鈉通常不是必要成分，硫酸鈉也不是發泡錠常添加的發泡賦形劑。 三、顆粒相對於粉末的優勢 粉末與水接觸的總表面積較大，容易迅速反應而劇烈冒泡。製成顆粒，尤其是較大的顆粒，可減緩反應進行，避免急劇的氣泡生成。 因此，須分清兩個比較方向：發泡作用可促進製劑崩散與溶離；但顆粒相對於粉末的主要優勢，是控制冒泡速度，不能直接選成「增加溶解速率」。矯味是發泡配方的用途，也不是顆粒相對於粉末的主要差異。 四、乾法與濕法的製備 比較項目乾法／融合法濕法 黏合水分來源檸檬酸的結晶水。通常外加含水酒精作為潤濕、黏合液。 形成軟塊混合粉末經適當加熱，使結晶水釋出，形成可製粒的軟塊。以含水酒精潤濕混合粉末，形成軟塊後過篩製粒。 重要辨識須使用含結晶水的檸檬酸，不能以無水檸檬酸提供結晶水。不能說成「只以水作為黏合劑」，也不能將碳酸氫鈉當作黏合劑。 乾法操作：先將檸檬酸研細、過篩，再與其他粉末混合，置於34～40℃烘箱中適當加熱並偶爾攪拌，形成軟塊。製程中有少量氣體生成，使軟塊含許多小氣孔，外觀常呈海綿狀。「乾法」仍利用結晶水，不代表製程完全沒有水分。 濕法操作：以含水酒精潤濕粉末，製得軟塊後過篩造粒，再以低於54℃的溫度乾燥。不可將製粒後的乾燥條件記成65℃，也不要把乾法形成軟塊的加熱溫度與後續乾燥溫度混為一談。 五、器材與防潮保存 製備過程接觸粉末或軟塊的容器、器具及篩網，應使用不銹鋼或其他抗酸材質。不可使用銅製篩網，以免與酸性成分反應。 發泡配方暴露於潮濕空氣中不安定，吸收水分後可能提早啟動酸鹼反應。乾燥完成的顆粒應立即放入容器緊密封存，不可置於空氣中冷卻後才分裝。保存重點是密封與防潮，不能以「易開啟的廣口容器」作為適當保存原則。 六、發泡錠與其他錠劑的辨別 發泡錠（effervescent tablet）藉酸與碳酸氫鈉遇水產氣，使錠片崩散並促進溶離。咀嚼錠靠咀嚼，調劑用錠供調劑配製，快速崩散錠強調迅速崩散；不能僅憑「崩散快」就判定有發泡反應。 氣泡的主要作用應選崩解錠片、增強溶離，不應解釋為導引滲透、使藥品懸浮留置胃內，或藉降低表面張力而分散。 七、鎂乳的成分、製法與性質 鎂乳（milk of magnesia）的主成分為氫氧化鎂 Mg(OH)₂，屬於懸浮劑，呈鹼性。靜置可能沉降，因此使用前須振搖，使藥物重新均勻分散。 氫氧化鎂可由下列方式製得： 硫酸鎂與氫氧化鈉反應：MgSO₄＋2 NaOH → Mg(OH)₂↓＋Na₂SO₄。 氧化鎂與水反應：MgO＋H₂O → Mg(OH)₂。 氫氧化鈉與硫酸鎂可用於製備鎂乳，不能因此推論它們是發泡製劑的典型成分。 常考陷阱 「檸檬酸使顆粒易碎」：將兩種酸的缺點對調。檸檬酸單用易黏，酒石酸單用易碎。 「檸檬酸比酒石酸多」：常見配方的重量用量以酒石酸較多；酒石酸過多則有苦澀味。 「酸必須全部反應完」：酸可略為過量，以改善口味。 「乾法用酒精、濕法只用水」：乾法靠結晶水，濕法通常靠含水酒精；碳酸氫鈉負責產氣。 「乾法不需加熱」：形成軟塊須適當加熱；海綿狀外觀則與小氣孔有關。 「銅篩、65℃乾燥、敞開冷卻」：均不符合本單元製備重點，應掌握抗酸器材、低溫乾燥與立即密封。 「顆粒的優勢是增加吸濕度或更快冒泡」：正確關鍵是避免急劇冒泡；吸濕反而不利保存。 「鎂乳呈酸性」：鎂乳呈鹼性，且為使用前須振搖的懸浮劑。 記憶口訣 「檸黏、酒碎；酒多、過苦」：記住兩種酸的造粒特性、相對用量與口味。 「乾靠晶水，濕靠含水酒精；抗酸器材，乾後即封」。 「發泡先入水，顆粒緩冒泡；鎂乳鹼性，服前搖勻」。