學習重點 區分碳氫化合物、吸收性、水可洗除及水溶性基劑,掌握吸水性、水洗性與藥品安定性的關係。 聚乙二醇(PEG)軟膏加入少量水溶液會軟化,可用十八醇取代部分高分子量 PEG;與苯甲酸併用時,改善相容性的成分則是1,2,6-hexanetriol。 辨認 Bentonite 等矽酸鹽黏土、醇類相關材料與 Plastibase 的成分及分類。 記住 tetracycline 適用凡士林,bacitracin 適合添加液態石蠟,並熟悉軟膏的製備、質地調整與儲存條件。 核心觀念 一、理想軟膏基劑的性質 理想基劑應安定、與藥品相容、容易塗展,並具有適當稠度;使用時應無味、不刺激皮膚、不油膩,且容易移除。本單元列出的「至少可以吸著 50% 水分」屬理想性質,但不代表每一類實際基劑都具有這種吸水能力。 有油膩感不是理想性質。碳氫化合物基劑雖有油膩、不易洗除的缺點,仍可因其保護性與對特定藥品的相容性而被選用。 二、四大類基劑的比較 類別代表物吸水與水洗性選用重點 碳氫化合物基劑凡士林、液態石蠟、Plastibase通常無水,吸水能力差,不易水洗油膩、封閉性佳;可用於適合無水環境的藥品 吸收性基劑親水軟石蠟、無水羊毛脂、Aquaphor可吸收水溶液,通常不易水洗適合將水溶液併入基劑;包括無水型及既有的 W/O 乳劑型 水可洗除基劑親水軟膏等 O/W 型基劑含水,可用水洗除外相為水,油膩感較低;須注意藥品在含水環境的安定性 水溶性基劑PEG 軟膏通常無水、可吸水、可用水移除不油膩,但加入水溶液可能軟化 水溶性基劑的性質應整組記憶:無水、可吸水、可用水移除、不黏膩。其中「不黏膩」主要指不具油脂性基劑的油膩感;「可吸水」也不等於能加入任意量的水而維持原有稠度。 親水軟石蠟與親水軟膏不同:前者為可吸收水分的吸收性基劑,後者為可水洗的 O/W 型基劑,不能只憑「親水」二字判斷分類。 三、PEG 軟膏的硬度與水溶液調配 PEG 軟膏以較高分子量的固態 PEG 搭配較低分子量的液態 PEG,藉兩者比例調整稠度。PEG 400 為液態成分;本單元涉及的 PEG 4000 則提供較硬的質地。 需要加入少量水或藥品水溶液時,可用十八醇(stearyl alcohol)取代部分 PEG 4000,以減少軟化並增加硬度。十八醇不是鯨蠟醇(cetyl alcohol),也不是十二醇或硬脂酸。 PEG 400、丙二醇及液態石蠟均不是此用途的指定硬化成分。判斷時應依配方功能選擇,不能只因成分可作為溶劑或保濕劑,就認為能維持軟膏硬度。 將濃度為 10% 的藥物水溶液調成均質軟膏時,含 6% 丙二醇的 PEG 軟膏較不適合;親水軟石蠟、含 10% 無水羊毛脂的軟石蠟及 Aquaphor,則具有吸收水溶液的能力。此處「10%」是藥物水溶液的濃度,不能直接解讀成最終軟膏加入了 10% 水溶液,也不能據此推算總含水量。 四、PEG 與藥品的相容性 苯甲酸與 PEG 製作軟膏時,可加入1,2,6-hexanetriol增進相容性。其名稱中的 triol 表示三醇,應與 1,6-hexanediol 區別。 調配目的應選成分辨識關鍵 PEG 加少量水溶液後減少軟化十八醇調整硬度,取代部分 PEG 4000 改善苯甲酸與 PEG 的相容性1,2,6-hexanetriol改善相容性,不能與硬化劑混用 五、矽酸鹽黏土與植物蠟 Bentonite(膨潤土)為含水矽酸鋁類黏土,辨認金屬成分時應選鋁。 Veegum為矽酸鎂鋁;Hectorite為含鎂、鋰的矽酸鹽黏土。 上述材料在本單元的 silicon 類分類語境中,指的是矽酸鹽類無機材料,不宜與 silicone 矽氧烷材料混淆。 Carnauba wax(巴西棕櫚蠟)來自植物,屬植物蠟,不屬於矽酸鹽黏土類。 六、醇類相關材料與 Plastibase Cetyl alcohol 為鯨蠟醇,stearyl alcohol 為十八醇,glycerol 為甘油。Lanolin(羊毛脂)是成分複雜的蠟狀材料,含羊毛脂醇相關成分;依本單元分類,列於醇類相關材料辨識範圍,但不能把羊毛脂視為單一純醇。 Plastibase(Jelene)為碳氫化合物凝膠,不屬醇類。其組成約為5% 低分子量聚乙烯與 95% 礦物油,主要成分是礦物油,不是白軟石蠟。 製備時先將聚乙烯溶於高溫礦物油,再冷卻形成凝膠;礦物油被固定於聚乙烯纏繞形成的網狀結構中。其稠度在相當寬的溫度範圍內較穩定,不能說超過 35°C 就改變硬度,或超過 50°C 就破壞膠體結構;但「80°C 以上仍能維持稠度」也不正確,不可把耐溫性理解為不受高溫影響。 七、特定藥品的選用及軟膏通則 本單元的選用配對為:tetracycline 軟膏選凡士林;bacitracin 軟膏適合添加 liquid petrolatum(液態石蠟、礦物油)。甘油、丙二醇與 PEG 不是這些配對中的較佳選項。選擇基劑須考慮各藥品的安定性,不能將所有抗生素一概判定為只能使用油性基劑。 對於能迅速水解的藥品,單軟膏通常比含水的親水軟膏更有利於安定性。單軟膏屬油脂性配方,但不宜因此將其全部成分都稱為碳氫化合物。 依藥典配方製成的軟膏,若因氣候而過軟或過硬,可調整蜂蠟、羊毛脂等用量,使質地適當。 一般軟膏劑應置密蓋容器,於 30°C 以下儲存。 熔合法須經加熱熔融,再配合混合與冷卻製成軟膏。 常考陷阱 把吸水與耐水混為一談:PEG 可吸水,但加入水溶液會軟化;「不可吸水」及「可任意加水」都不正確。 把硬化與相容性混為一談:減少 PEG 軟化選十八醇;苯甲酸與 PEG 的相容性選 1,2,6-hexanetriol。 看見親水就認為可水洗:親水軟石蠟屬吸收性基劑,不能等同親水軟膏。 誤認聚合物:Plastibase 含聚乙烯(polyethylene),PEG 是聚乙二醇,兩者不同。 安定性方向顛倒:易水解藥品在單軟膏中較安定,不能反寫成在親水軟膏中較安定。 把理想條件當成所有基劑的實際性質:理想上不油膩且能吸水,但凡士林等仍有油膩、吸水差的特性。 記憶口訣 「PEG 加水軟,十八醇來撐;苯甲酸配 PEG,三醇助相容。」 「膨潤土含鋁,棕櫚蠟植物;五趴聚乙烯,礦物油成膠。」 「四環素配凡士林,桿菌肽選液態石蠟。」