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栓劑基劑分類與熔點

科目:專技 - 藥劑學(包括生物藥劑學)|題數:20
栓劑基劑分類與熔點
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建立於 2026年10月25日

學習重點 分清油脂性與水溶性/水混溶性基劑:可可脂及 Witepsol、Wecobee 等屬油脂性;PEG、Carbowax、Polybase 屬水溶性。 掌握熔化不等於溶解:油脂性基劑在體溫附近熔化;PEG 類主要靠體液溶解釋藥,熔點可高於體溫。 熟記可可脂的β 晶型較穩定、phenol 可降低熔點、不與體液互溶等特性。 依用途選擇基劑:陰道栓劑、含防腐劑製劑選 PEG;內痔與緩和刺激選可可脂。高脂溶性藥物由油脂基劑釋出過慢時,可考慮 PEG。 掌握使用前潤濕、特殊添加物,以及成人肛門與陰道栓劑的常見重量、形狀。 核心觀念 一、基劑分類與釋藥方式 比較項目油脂性基劑水溶性/水混溶性基劑 常見成分可可脂、氫化植物油、脂肪酸甘油酯類聚乙二醇(PEG)、甘油明膠等 商品名Fattibase、Wecobee、Witepsol、SuppocireCarbowax、Polybase 與體液的關係不與水性體液互溶可在體液中溶解或逐漸分散 釋藥方式基劑先熔化,藥物再釋出、分配至體液主要靠基劑溶解釋藥,不必先在體溫下熔化 熔點判斷常設計在體溫附近PEG 類可高於體溫;不能將所有水溶性配方視為相同熔點 Polybase 可與水混溶;Suppocire OSI、Wecobee W、Witepsol H15 均屬油脂性。Carbowax 是 PEG 的商品名,遇到藥物需改用水溶性基劑時,也要認得此名稱。 常用栓劑基劑包括可可脂、氫化植物油、甘油明膠及 PEG。軟石蠟、半乳糖、硬脂醇不是本單元所指的常用主要栓劑基劑。須注意硬脂醇與硬脂酸鈉是不同物質,後者可用於甘油栓配方。 二、可可脂的性質與用途 可可脂(cocoa butter,又稱 theobroma oil)在室溫下為固體,熔點接近體溫,置入後可熔化。但它是油脂,熔化後仍不與水性體液互溶,不能把「在體溫下熔化」推論成「溶於體液」。 晶型:具有同質多晶性,其中 β 晶型較穩定。製備時應避免過度加熱,以免冷卻後形成較低熔點的不穩定晶型,影響凝固與成品硬度。 熔點下降:phenol(酚)、chloral hydrate(水合氯醛)等可降低可可脂熔點,使栓劑變軟。 緩和作用:熔化後具潤滑、保護及緩和刺激的作用,適合製備治療內痔或抑制局部刺激的栓劑。 使用與保存:使用前通常不需以水潤濕;保存時須避免高溫,依製品標示置於適當環境。 三、PEG、甘油明膠與使用前潤濕 聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)是最常使用的水溶性栓劑基劑。可混合不同分子量的 PEG,調整硬度、溶解速度與熔融性質。其栓劑可在體液中溶解,即使熔點高於體溫,仍能釋放藥物;一般置於室溫保存即可。 PEG 是本單元最常用於陰道栓劑的基劑;依所考藥典內容,製備含防腐劑的栓劑,最適合的基劑亦為 PEG。這是基劑選擇的判斷,不代表每一種 PEG 製劑都必須添加防腐劑。 甘油明膠(glycerinated gelatin)可在體液中逐漸溶解,也可用於陰道栓劑;但不能因此取代「最常用基劑為 PEG」的判斷。明膠單獨存在,也不等同於完整的甘油明膠基劑。 栓劑種類使用前是否以水潤濕判斷理由 可可脂栓劑通常不需要熔化後本身具潤滑性 PEG 栓劑需要吸濕可能造成黏膜刺激,潤濕可減少不適 甘油明膠栓劑需要含甘油,具吸濕性 甘油栓劑需要具吸濕性,潤濕可減少局部刺激 水溶性不等於不需潤濕。是否需要潤濕,須連同吸濕性及黏膜刺激性判斷。 四、熔點比較的作答範圍 比較 cocoa butter、Fattibase、Wecobee W、Witepsol H15 與 Polybase 時,Polybase 的熔化溫度最高。Polybase 為 PEG 類預製基劑;其餘所列者均屬油脂性,熔化溫度較接近體溫。 若比較可可脂栓、甘油明膠栓、甘油栓,以及PEG 1540 占 90%+PEG 4000 占 10%的栓劑,熔點最高且大於體溫者為該PEG 栓劑。 熔點會受配方、等級與混合比例影響。應記住上述比較關係,不要將「PEG 類在這些選項中最高」擴大成所有栓劑配方的絕對排序。 五、藥物釋放與特殊添加物 藥物若對基劑的親和力太高,可能滯留於基劑而不易釋出。Diazepam 脂溶性高,使用可可脂栓劑而釋出過慢時,宜改用Carbowax/PEG。Fattibase、Wecobee、Witepsol 仍屬油脂性,並非此情境下最適合的替代選擇。實際釋藥也受藥物溶解度、粒徑及配方影響,不能僅憑油水分類保證效果。 長效嗎啡栓劑:可加入海藻酸(alginic acid),利用其形成凝膠的性質延緩藥物釋放。 Wecobee 增加含水量:加入 glycerol monostearate(甘油單硬脂酸酯),藉乳化作用提高基劑容納水分的能力。這不代表整個基劑變成水溶性。 六、成人栓劑的常見重量與形狀 用途常見重量常見形狀 成人肛門栓劑約 2 g圓錐形或子彈形 成人陰道栓劑約 5 g卵圓形 以上為本單元採用的常見規格,並非所有基劑與模具製成的栓劑重量都完全相同。 常考陷阱 「可可脂可與體液互溶」:錯在互溶;可可脂會熔化,但仍為油相。 「甘油明膠為水溶性,所以不需潤濕」:錯。甘油明膠、PEG 及甘油栓均須注意使用前潤濕;可可脂通常不需要。 「所有栓劑都要冷藏」:錯。PEG 栓劑一般可於室溫保存。 「可可脂 β 晶型較穩定」「phenol 降低可可脂熔點」:兩者均正確。 把陌生商品名都歸為油脂性:Polybase 與 Carbowax 屬 PEG 系;Suppocire、Wecobee、Witepsol、Fattibase 屬油脂性。 陰道栓劑與緩和刺激混淆:問最常用陰道基劑選 PEG;問內痔或抑制刺激選可可脂。 把丙二醇、乙醇或明膠選為最常用水溶性基劑:應選 PEG;甘油明膠則是另一種完整基劑。 添加物混淆:長效嗎啡對應海藻酸;Wecobee 增加含水量對應甘油單硬脂酸酯,不能以 stearic acid(硬脂酸)替代。 記憶口訣 「油熔、水溶」:油脂基劑靠體溫熔化,PEG 類靠體液溶解。 「Poly、Carbo 水;Wite、Weco、Fatti、Suppo 油」:快速辨識商品名。 「陰道防腐 PEG,內痔緩和可可脂」。 「嗎啡海藻延釋放,Weco 單甘增含水」。 「肛二錐、陰五卵」:成人肛門栓約 2 g、圓錐形;陰道栓約 5 g、卵圓形。

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  1. 6.有關栓劑基劑之敘述,下列何者錯誤? (A)glycerinated gelatin 為水溶性栓劑,故不須用水潤濕 (B)聚乙二醇栓劑置於室溫保存即...
  2. 15.下列何者屬於可與水混溶之栓劑基劑? (A)Polybase (B)Suppocire OSI (C)Wecobee W (D)Witepsol H15
  3. 16.依中華藥典,製備含防腐劑之栓劑藥品,最適合的基劑為何? (A)可可脂 (B)甘油明膠 (C)氫化植物油 (D)聚乙二醇
  4. 21.下列何種基劑較適合用來製備治療內痔之栓劑? (A)可可脂 (B)聚乙二醇 (C)甘油明膠 (D)氫化植物油
  5. 17.根據中華藥典第八版,下列何者非製造栓劑常用之基劑? (A)氫化植物油 (B)可可脂 (C)甘油明膠 (D)軟石蠟
  6. 21.下列何者不適合用於栓劑基劑? (A)可可脂(B)半乳糖(C)甘油明膠(D)聚乙二醇
  7. 19.最常被使用作為水溶性栓劑基劑的成分為? (A)丙二醇(propylene glycol) (B)聚乙二醇(polyethylene glycol) (C)...
  8. 20.下列何者最常用作為陰道栓劑之基劑? (A) 可可脂 (B) 聚乙二醇 (C) 氫化脂肪酸 (D) 氫化植物油