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學習重點 掌握 THC 的作用方向：知覺改變、視覺失真、心跳加速、降低眼內壓、增加食慾及抗嘔吐。 大麻受體 CB1、CB2 都是G 蛋白偶聯受體；腦內存在 anandamide、2-AG 等內生性大麻物質。 Cocaine 完全水解產生ecgonine、benzoic acid、methanol，不產生 tropine、tropic acid 或 tropane。 以結構、主要作用標的、俗名及天然來源辨認濫用藥物，尤其注意 PCP、ketamine、MDMA、LSD 與 mescaline。 分清依賴性、交叉依賴與交叉耐受；同屬興奮劑，不代表具有相同作用機轉。 核心觀念 一、THC 的藥理作用與大麻受體 Δ9-Tetrahydrocannabinol（Δ9-THC）是大麻主要的精神活性成分，具有脂溶性高、含 dibenzopyran 環系等特徵。中樞作用包括欣快感、時間感與感官知覺改變、視覺失真，較高劑量可能產生幻覺、焦慮或恐慌，也會影響短期記憶、注意力及動作協調。 作用面向應記方向 心血管心跳加速，可見結膜充血 眼睛降低眼內壓 食慾刺激食慾 噁心、嘔吐具有抗嘔吐作用 知覺與認知視覺失真、時間感改變、記憶與協調能力下降 Dronabinol 是合成的 Δ9-THC，可用於化療引起的噁心、嘔吐，也可用於愛滋病相關食慾不振及體重減輕。一般藥理判斷應記「增加食慾、抗嘔吐」；長期大量使用大麻可能發生反覆嘔吐，屬另一臨床情境，不宜與典型作用混為一談。 CB1 與 CB2 均屬 Gi/o 偶聯的 GPCR，可抑制 adenylyl cyclase，並調節離子通道，但受體本身不是離子通道。CB1 與中樞精神作用密切相關；CB2 常見於免疫細胞及周邊組織。內生性配體包括 anandamide 與 2-arachidonoylglycerol（2-AG）。 結構與親和力：THC 具有環化的含氧環系；cannabidiol（CBD）缺少 THC 的中央含氧環閉合形式，對典型 CB1、CB2 受體的親和力通常較低。Cannabinol（CBN）則具有較高芳香化程度。酚性羥基、烷基側鏈及立體構型都會影響親和力；比較結構圖時須確認實際結構，不能只憑名稱或單一官能基斷定排序。 二、Cocaine 的結構與水解 Cocaine 是古柯葉中的天然 tropane 類生物鹼，可視為 ecgonine 的羧酸形成甲酯、羥基形成苯甲酸酯，具有兩個酯鍵。 甲酯水解：產生 benzoylecgonine 與 methanol。 苯甲酸酯水解：產生 ecgonine methyl ester 與 benzoic acid。 兩個酯鍵完全水解：產生 ecgonine、benzoic acid、methanol。 Tropine、tropic acid是 atropine 水解所對應的產物，不是 cocaine 的水解產物。Tropane是母核骨架名稱，單純酯水解不會把 cocaine 轉成未帶這些官能基的 tropane。辨題關鍵是「共用 tropane 骨架」不等於「水解產物相同」。 Cocaine 阻斷 DAT、NET、SERT，抑制單胺再回收，產生中樞興奮作用；亦可阻斷電壓依賴性鈉離子通道，具有局部麻醉作用。 三、分類、俗名與主要作用標的 藥物分類與俗名主要作用標的 Amphetamine安非他命；中樞興奮劑經單胺轉運體及囊泡相關機轉，促進單胺釋放 MDMAEcstasy、搖頭丸、綠蝴蝶；兼具興奮與感知改變作用與單胺轉運體有關，尤其促進 serotonin 釋放 PCPPhencyclidine、天使塵（angel dust）；解離性藥物主要為 NMDA 受體通道阻斷 KetamineK 他命、Special K；解離性麻醉藥主要為 NMDA 受體通道阻斷 LSD、psilocybin、mescaline典型迷幻劑主要與 5-HT2A 受體作用有關；psilocybin 轉成 psilocin 發揮作用 THC大麻精神活性成分大麻受體，中樞作用以 CB1 為重點 GHB中樞抑制劑濫用劑量的抑制作用主要與 GABA-B 有關 Flunitrazepam（FM2）Benzodiazepine 類鎮靜安眠藥正向調節 GABA-A 受體 Morphine、heroin鴉片類藥物主要為 μ 鴉片受體 GHB 與 FM2 的整體作用較相似，皆可造成鎮靜、意識與記憶障礙；但兩者受體機轉不同，不能因此把 GHB 歸為 benzodiazepine。Heroin 雖也具有中樞抑制作用，仍須辨認其鴉片類特性。 判斷「主要作用標的是否涉及 monoamine transporter」時，先記 cocaine、amphetamine、MDMA；PCP、ketamine、LSD、THC 的主要作用則分別指向 NMDA、5-HT2A 或大麻受體。此處比較的是主要機轉，不代表完全沒有其他作用。 四、結構辨認與天然來源 藥物或類別結構辨認重點 MescalinePhenylethylamine／phenethylamine，苯乙胺類；苯環帶三個甲氧基 Amphetamine、MDMA苯乙胺衍生物；MDMA 的芳香環具有 methylenedioxy 結構 LSD含吲哚的 ergoline 骨架及二乙基醯胺；廣義歸入吲哚烷胺類 Psilocybin、psilocin含吲哚的色胺衍生物 PCPArylcyclohexylamine 類；苯基、環己烷及 piperidine 環 KetamineArylcyclohexylamine 類；氯苯基、環己酮及甲胺基 天然物包括 cocaine、morphine、THC、mescaline、psilocybin、caffeine、nicotine。Heroin 與 LSD 通常列為半合成藥物，分別由 morphine、lysergic acid 衍生；amphetamine、MDMA、PCP、ketamine 屬合成藥物。天然原料衍生不等於成品就是天然物。 五、依賴性、交叉依賴與交叉耐受 在 amphetamine、caffeine、LSD、cannabis的比較中，amphetamine 的成癮性最高。LSD 的強迫性使用及典型生理依賴較少，但可快速產生耐受；大麻仍可能造成依賴，不能寫成完全不成癮。 交叉耐受是對某藥產生耐受後，對另一藥的反應也降低；交叉依賴是另一藥能替代原藥，抑制或減輕戒斷症狀。兩者相關但不等義，也不能僅憑機轉相似就認定一定成立。 Morphine／heroin：同屬鴉片類，具有明確的交叉依賴與交叉耐受關係。 Ketamine／PCP：同屬解離性 NMDA 拮抗藥，具有交叉耐受及相近的濫用作用特徵。 LSD／psilocybin：典型重點是交叉耐受，不宜直接等同典型生理交叉依賴。 Caffeine／nicotine：前者主要拮抗 adenosine 受體，後者活化 nicotinic acetylcholine 受體；雖皆具興奮作用，仍是不易產生交互依賴的配對。 常考陷阱 THC 作用方向：典型作用是降眼壓、增食慾、抗嘔吐；「造成視覺失真」正確。 受體類型：CB1、CB2 是 GPCR；調節離子通道不等於本身就是離子通道。 Cocaine 水解：ecgonine、苯甲酸、甲醇才是完全水解產物；tropine、tropic acid、tropane 均不符。 俗名與結構：天使塵對應 PCP，Ecstasy／綠蝴蝶對應 MDMA；PCP 的 piperidine 環不可與 ketamine 的甲胺基混淆。 迷幻劑結構：mescaline 是苯乙胺；LSD 含吲哚骨架，不能因同為迷幻劑而歸為相同結構。 親和力與來源：CBD 通常對典型大麻受體親和力較低，但仍須辨認圖中結構；LSD 雖與麥角來源相關，仍不是天然物。 依賴性用語：交叉依賴與交叉耐受不可互換；同為興奮劑也不能推論可以互相替代。 記憶口訣 THC：心跳食慾升，眼壓嘔吐降，視覺會失真。 古柯水解「愛、苯、甲」：ecgonine、苯甲酸、甲醇。 仙人掌苯乙，麥角蘑菇吲哚。 天使 PCP、蝴蝶 MDMA、GHB 鎮靜像 FM2。