試題詳解

2. Gefitinib (Iressa)與Erlotinib (Tarceva)是二個重要的非小細胞肺癌(NSCLC, non-small cell lung cancer)的標靶藥物，對東方女性，非吸菸之腺癌(adenocarcinoma)患者，尤其有效。以藥物基因學的觀點，此一上皮生長因子接受體(EGFR, epidermal growth factor receptor)酪胺酸磷酸化激?(TK, tyrosine kinase)的小分子抑制劑，當「EGFR基因」產生何種變異時，很可能會表現對Gefitinib或Erlotinib藥物之"抗藥性" (resistance)？
(A) L858R (第858胺基酸位點之Lysine 被Arginine取代)
(B) L747-S752 之一段胺基酸之基因被刪除(deletion)
(C) T790M (第790胺基酸位點之Threonine被Methionine取代)
(D) E746-A750之一段胺基酸之基因被刪除(deletion)
(E) 以上EGFR之基因變異，均對Gefitinib或Erlotinib具高敏感性，並無抗藥性