專技 - 藥理學與藥物化學題庫下載題庫

SERMs

Tamoxifen（Nolvadex®）【E-form→雌激素；Z-form→抗雌激素】

Triphenylethylene

> 治療停經後乳癌（對乳癌為Antagonist）

> 主代謝：N-desmethylation（CYP3A4）；活性代謝：4-OH（CYP2D6）

> 於子宮內膜有雌激素作用（對子宮為agonist），長期使用導致子宮內膜癌，所以使用時間受限制

> 副作用：嘔吐、惡心、熱潮紅

Tamoxifene ：

·雌激素拮抗劑estrogen antagonists。

在 estrogen receptor 的 competitive partial agonist inhibitor of estradiol 雌二醇。

·第一線用藥治療乳癌，有專ㄧ性。
 
·第一個 selective estrogen receptor modulator (SERM)。

·治療停經後的乳癌。

·可口服。