36. 下列有關 Tamoxifen 的敘述,何者正確?
(A) 是一種雄性激素受體拮抗劑
(B) 用於治療不孕症
(C) 為類固醇結構,不可口服使用
(D) 半衰期較 Estradiol 長

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統計: A(5), B(3), C(2), D(11), E(0) #510331

詳解 (共 1 筆)

#772822
學名Tamoxifen
結構式

Tamoxifen.jpg

藥理作用
本品為雄性激素衍生物,主要做為乳癌之治療及乳癌手術後之輔助療法。
以 triphenylethylene 為基礎之非類固醇藥物,其作用機轉為與雌素接受體結合,進而抑制內生性 estrogen 作用抗雌激素劑作用,避免雌激素與雌激素接受體結合。 
適應症
轉移性乳癌之治療、乳癌手術後之輔助療法。
用法用量
每天20~40mg,可分為一天兩次給藥,或一天一次給藥。
藥動力學

Absorption:Tamoxifen C max is 40 ng/mL (range, 35 to 45 ng/mL), T max is approximately 5 h after dosing, and steady state is achieved in about 4 wk.

Metabolism:Tamoxifen is extensively metabolized. The major metabolite is N-desmethyl tamoxifen. It is a substrate of CYP450 3A, 2C9, 2D6, and an inhibitor of P-glycoprotein.

Elimination:Tamoxifen t ½ is 5 to 7 days; 65% of a dose is excreted over a 2-wk period, with fecal excretion as the primary route of elimination.

交互作用

Aminoglutethimide, phenobarbital :Tamoxifen concentrations may be reduced.

Anastrozole :Plasma concentrations of anastrozole may be decreased. Do not coadminister.

Bromocriptine :Tamoxifen concentrations may be increased.

Cytotoxic agents :Increased risk of thromboembolic events.

Letrozole :Plasma concentrations may be decreased by tamoxifen, reducing the therapeutic effect.

Rifamycins (eg, rifampin) :Tamoxifen plasma levels may be reduced, decreasing the antiestrogenic effect.

Warfarin :Increased hypoprothrombinemic effect.

禁忌
孕婦不得服用,婦女在服用estrogen receptor antagonist轉移性本品時或停藥後兩個月議不要受孕。
注意事項
部分停經前之婦女使用本藥品治療乳癌腫瘤時,月經會受到抑制。
藥品保存方式
藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再食用。
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