41.下列何者在藥物與受體交互作用中,係經由共價鍵產生藥理活性?
(A)6-Mercaptopurine之抗癌
(B)Nalidixic acid之抑菌
(C)Digoxin之強心
(D)Phenoxybenzamine之阻斷神經傳遞
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統計: A(1214), B(261), C(182), D(3186), E(0) #624446
統計: A(1214), B(261), C(182), D(3186), E(0) #624446
詳解 (共 5 筆)
#1420340
有背有分~不常考~

273
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#982010
Phenoxybenzamine為不可逆的阻斷 a-交感神經受器
適應症:嗜鉻細胞瘤:
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#5201584
補充共價鍵結:
| 種類 | α-antagonist | 抗腫瘤 | 抗憂鬱 | Loop | 不可逆AcHEI |
| 藥物 | Phenoxybenzamine | 烷化劑:Mechlorethamine 抗代謝:5-FU | MAOI -B:Selegiline | Ethacrynic acid | 有機磷殺蟲劑:Parathion |
6
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#6767245
| 類別 | 代表藥物 | 作用機制 | 與標的交互作用 | 備註 |
|---|---|---|---|---|
| 共價鍵(不可逆) | Phenoxybenzamine | α-adrenoceptor 阻斷 | 共價烷化受體 → 不可逆拮抗 | 治療嗜鉻細胞瘤術前 |
| Aspirin | 抑制 COX | 乙醯化酵素 Ser 殘基 | 抗血小板(TXA₂↓) | |
| Clopidogrel | 抑制 P2Y₁₂ 受體 | 共價修飾 Cys 殘基 | 抗血小板聚集 | |
| Penicillin | 抑制 transpeptidase (PBP) | 酰化活性 Ser 殘基 | 抑制細菌細胞壁合成 | |
| Omeprazole | 抑制 H⁺/K⁺-ATPase | 共價結合 Cys 殘基 | 質子泵抑制劑,抑酸 | |
| Cyclophosphamide | 烷化 DNA | 交聯 DNA 鎖 | 抗癌藥,烷化劑 | |
| Nitrogen mustard | 烷化 DNA | 共價交聯 | 抗癌藥 | |
| Organophosphates (e.g. Malathion) | 抑制 acetylcholinesterase | 磷酸化酵素 Ser 殘基 | 不可逆,解毒用 pralidoxime | |
| Eflornithine | 抑制 ornithine decarboxylase | 不可逆共價結合 | 抗錐蟲藥 | |
| 非共價(可逆) | Digoxin | 抑制 Na⁺/K⁺-ATPase | 氫鍵/疏水作用 | 強心 |
| Nalidixic acid / Fluoroquinolones | 抑制 DNA gyrase | 非共價結合 | 抗菌 | |
| 6-Mercaptopurine | 抑制嘌呤合成 | 代謝整合/非共價 | 抗癌 | |
| β-blockers (e.g. propranolol) | 抑制 β-AR | 可逆非共價拮抗 | 高血壓、心絞痛 | |
| Statins | 抑制 HMG-CoA reductase | 可逆非共價 | 降膽固醇 | |
| Benzodiazepines | 作用 GABA-A 受體 | 非共價結合 | 抗焦慮、安眠 |
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