二技統測◆藥學類◆(一)藥理學題庫下載題庫

停經婦女若Tamoxifen無效，則可考慮選擇aromatase inhibitors ，因停經婦女的雌性激素主要來源是利用aromatase酵素將雄性激素轉換成雌性激素，所以藉由抑制aromatase，使得阻斷androstenedione變成estrone及estradiol，因此造成estrogen濃度下降。

Anastrozole(Arimidexâ )、Letrozole(Femaraâ )、Exemestane(Aromasinâ )為新一代選擇性的aromatase inhibitor，會明顯降低血中estradiol濃度，而且對於腎上腺的corticosteroid或aldosterone形成沒有影響，因此不需額外補充glucocorticoid。Anastrozole、Letrozole為non-steroidal aromatase inhibitors，經由競爭性的結合到arometase cytochrome P450 subunit heme，此為可逆性的反應，兩者臨床...

停經婦女若Tamoxifen無效，則可考慮選擇aromatase inhibitors ，因停經婦女的雌性激素主要來源是利用aromatase酵素將雄性激素轉換成雌性激素，所以藉由抑制aromatase，使得阻斷androstenedione變成estrone及estradiol，因此造成estrogen濃度下降。

Anastrozole(Arimidexâ )、Letrozole(Femaraâ )、Exemestane(Aromasinâ )為新一代選擇性的aromatase inhibitor，會明顯降低血中estradiol濃度，而且對於腎上腺的corticosteroid或aldosterone形成沒有影響，因此不需額外補充glucocorticoid。Anastrozole、Letrozole為non-steroidal aromatase inhibitors，經由競爭性的結合到arometase cytochrome P450 subunit heme，此為可逆性的反應，兩者臨床表現極相近。Exemestane則為不可逆的steroidal aromatase inactivator，結構與天然的androstenedione相似，使aromatase不活化。Phase II study證明若non-steroidal aromatase inhibitors治療失敗後，使用Exemestane仍有24.3%的反應率。此類選擇性aromatase inhibitors可能出現的副作用為熱潮紅、噁心、嘔吐、缺乏食慾、頭痛等。目前三者健保規範相同，限停經後或卵巢切除後，且女性ER(+)之晚期乳癌病人經使用Tamoxifen 無效後，方可使用。