專技 - 藥理學與藥物化學題庫下載題庫

回3F

查了一下原文書，會不會增加 u 受體親和力，我是參考比照結構修飾：

1.Hydromorphone 為 7, 8-dihydromorphone，僅在 C 環上與嗎啡不同，增加結構靈活度且與 6-keto 及 μ 受體結合提 供更有效之氫鍵，增加止痛作用。

2. Oxymorphone 的 14β-OH 對 μ 受體親和力增加，故 Oxymorphone 比Hydromorphone 增加 3-4 倍止痛效果，且比 Morphine 的 10 倍還強。

附上heroin代謝：

因為第八版把藥物濫用章節刪掉了，沒有特別詳細介紹heroin，所以用推測的，主要是脂溶性增加，易進入CNS，然後從6-MAM活性代謝物轉為morphine時間久，所以作用時間也長（缺乏共振的游離電子， carbonyl carbon 的親電性較低，故 6-actetate eater 裂解較...

回3F

查了一下原文書，會不會增加 u 受體親和力，我是參考比照結構修飾：

1.Hydromorphone 為 7, 8-dihydromorphone，僅在 C 環上與嗎啡不同，增加結構靈活度且與 6-keto 及 μ 受體結合提 供更有效之氫鍵，增加止痛作用。

2. Oxymorphone 的 14β-OH 對 μ 受體親和力增加，故 Oxymorphone 比Hydromorphone 增加 3-4 倍止痛效果，且比 Morphine 的 10 倍還強。

附上heroin代謝：

因為第八版把藥物濫用章節刪掉了，沒有特別詳細介紹heroin，所以用推測的，主要是脂溶性增加，易進入CNS，然後從6-MAM活性代謝物轉為morphine時間久，所以作用時間也長（缺乏共振的游離電子， carbonyl carbon 的親電性較低，故 6-actetate eater 裂解較慢），受體親和力應該跟morphine差不了太多

 資料來源：Foye 8版