14.關於降血糖藥sulfonylureas之敘述,下列何者正確?
(A)主要機轉為抑制胰臟β細胞之ATP依賴型鉀離子通道
(B)tolbutamide之作用強度(potency)明顯高於glyburide
(C)主要用於治療第一型糖尿病
(D)只能以注射方式給藥才有療效
答案:登入後查看
統計: A(2487), B(451), C(210), D(130), E(0) #3283054
統計: A(2487), B(451), C(210), D(130), E(0) #3283054
詳解 (共 10 筆)
#6200126
口服降血糖藥整理
ㅤㅤ
非常愛考副作用會不會造成體重上升:
會促進胰島素分泌的藥容易造成體重上升,例如:SU, Meglitinide類、insulin本身。
(因為胰島素會促進肝醣/蛋白質/脂質的生合成)
而較不會造成體重上升副作用的有Metformin, Acarbose (抑制alpha糖解酶來降低醣類的吸收)
會促進胰島素分泌的藥容易造成體重上升,例如:SU, Meglitinide類、insulin本身。
(因為胰島素會促進肝醣/蛋白質/脂質的生合成)
而較不會造成體重上升副作用的有Metformin, Acarbose (抑制alpha糖解酶來降低醣類的吸收)
| 胰島素促泌素 | |||
| Sulfonylurea | 結合到Sulfonylurea receptor →讓K channel關閉→促釋放insulin |
||
| 第一代 | 第一代(-amide) Tolbutamide→老人用安全、作用時間短 Tolazamide Chloropropamide Acetohexamide | 因為促insulin分泌:易低血糖 →體重上升(因為胰島素會促進肝醣/蛋白質/脂質的生合成) |
|
| 第二代 | 第二代(Gli) Glyburide Glimepiride Glimepiride Gliclazide Glibrornuride |
Glimepiride 主要經由CYP2C9代謝 M1代謝物:活性代謝物 經由Hydroxylation使甲基變成甲醇 有顯著降血糖活性 此藥onset快,藥效長 |
|
| Meglitinides | 讓K channel關閉 控制飯後血糖 |
(-glinide) Repaglinide Nateglinide | |
| 胰島素增敏劑 | |||
| Biguanide雙胍類 | 活化AMP-actived protein kinase(AMPK) 抑制糖質新生:降低空腹血糖值 |
Metformin 不被代謝,原型排出 |
需腎調 乳酸中毒 腸胃道不適:食慾體重下降 因為不會促進insulin分泌:不會引起低血糖(113-1-14) |
| Thiazolidinedione(TZD) |
結合活化PPAR-γ
(背法:γ蛤蟆) |
(-glitazone)蛤蠣湯ta→TZD Troglitazone Pioglitazone Rosaiglitazone |
影響肝功能 體重增加(會水腫) 促骨質疏鬆 |
| 其他 | |||
| alpha-glucosidase inhibitor | 減少醣分消化吸收 | Acarbose Miglitol-腎排 Voglibose |
並用其他降血糖藥易低血壓 →口服葡萄糖(不可用雙醣) 胃脹氣、腹瀉 |
| DPP4 inhibitor | 延長腸泌素incretin作用 | (-gliptin) 潘婷pt買四罐4 Sitagliptin | 需腎調 會腹瀉 |
| SGLT-2 inhibitor | 抑制腎對葡萄糖再吸收 | (-gliflozin) 肥羅琳flozin吃兩份 Dapagliflozin | 依eGFR腎調 |
38
0
#6220203
大部分的降血糖藥為口服,且多用於第二型糖尿病
(考試時多觀察可以發現選項C、D有相關)
ㅤㅤ
補充,幾乎多為針劑的降血糖為GLP-1 analog類
因為此類是模擬人體GLP-1 胜肽序列的藥物
此類例外的口服劑型為Semaglutide是 Lys26 外接C18 脂肪酸 (長效、用口服)
14
1
#7264408
C:第一型糖尿病
第一型通常都是直接打入胰島素治療
因為免疫系統直接攻擊製造胰島素的β細胞
ㅤㅤ
舉例來說GLP-1或DPP-4藥物
目標都是要刺激胰島β細胞產生胰島素
後面的Bisguanidines/PPAR-γ/SGLT-2也都需要胰島素
來造成糖質新生/脂肪肌肉開始利用glucose/有glucose再吸收,
沒胰島素的第一型就都免談,OUT!
第二型是因為製造功能下降還有救,
ㅤㅤ
因此C答案要改成第二型
1
0