15.有關 sacubitril 用於治療心衰竭之藥理作用,下列敘述何者正確?
(A)為前驅藥(prodrug),能抑制 neprilysin 被降解
(B)能促進 brain natriuretic peptide 和 atrial natriuretic peptide 生合成,並促進 angiotensin II 和 bradykinin 降解,減少心臟前負荷(preload),減少心臟重塑
(C)與 valsartan 併用時,能促進血管擴張作用,減少心臟前負荷(preload)或後負荷(afterload),減少心臟重塑
(D)降血壓藥物 aliskiren 常與 sacubitril 併用於治療心衰竭病人
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統計: A(502), B(761), C(2593), D(376), E(0) #3198993
統計: A(502), B(761), C(2593), D(376), E(0) #3198993
詳解 (共 10 筆)
#6121592
2016年4月美國心臟醫學會(ACC/AHA)更新制定心衰竭治療臨床指引中建議加入2個新藥:Ivabradine (CorlanorⓇ)、Valsartan/sacubitril (EntrestoⓇ)。
Ivabradine (CorlanorⓇ)
Ivabradine是屬於竇房結調節劑 (sinoatrial modulator)。對於左心室收縮功能不良之慢性穩定心衰竭病人,經給予β型阻斷劑 (例如bisoprolol) 最大耐受劑量後仍有臨床症狀,且休息時心跳每分鐘大於70次,符合以上的情況下給予此藥可以明顯降低住院率。
Valsartan/sacubitril (EntrestoⓇ)
心衰竭會同時刺激2個系統:renin-angiotensin系統和natriuretic peptide系統。Valsartan可阻斷angiotensin接受器,而sacubitril作用機轉為neprilysin抑制劑。Neprilysin (腦啡肽酶)此酵素是將natriuretic peptide (排鈉利尿胜肽) 和bradykinin分解,因此若能抑制neprilysin則可增加排鈉利尿和降低血容量,如此可緩解心衰竭症狀。EntrestoⓇ的藥理分類是ARNI (angiotensin receptor-neprilysin inhibitor),這是一個嶄新的藥理分類,用於治療左心室收縮功能不良之心衰竭病人。EntrestoⓇ不可和ACEI併用,因為兩者皆會影響bradykinin,如果併用會明顯增加引起血管性水腫 (angioedema) 的風險。
資料來源:https://www.taiwan-pharma.org.tw/weekly/1968/1968-4-2.htm
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#6506361
neprilysin會分解BNP、ANP、Bradykinin、Angiotensin II等。
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Sacubitril 抑制 neprilysin,增加BNP讓血管擴張、利尿排鈉,但同時卻也讓 Ang II上升。
此時搭配ARB剛好能阻斷Ang II,兩者是完美搭檔!
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Entresto健安心(Sacubitril/Valsartan)
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