阿摩線上測驗
2.在慢性腎衰竭的老年人，digoxin的腎清除率會明顯降低，但藥物半衰期卻改變不大，此情況的主要原因為何？
(A)藥物的Vd值變大所致
(B)病人的骨骼肌重量減少所致
(C)藥物在腎臟的結合量增加
(D)藥物與血中蛋白的結合量增加
統計： A(1004), B(4437), C(558), D(1702), E(0) #2037464
詳解 (共 10 筆)
與血中蛋白結合量增加的話，VD也算是降低?
與組織蛋白結合才是VD增加
((單純對樓上大大們的解釋提出疑惑，非題目
補充:老年人的血漿蛋白濃度會降低，游離藥物增加，藥效與副作用也增加。
所以不是D
主要原因為Vd值變小所致；
Vd值變小是因為renal and skeletal muscle mass (腎和骨骼肌重量)減少，及藥物與Na+/k+-ATPase在組織結合減少。
CL=K*VD
K正比於半衰期，半衰期不變的情況下，VD應該要跟隨CL變動。
影響VD主要有：
1. 藥物和組織細胞的親和力
2. 藥物和血漿蛋白的親和力
3. 病人身體中的脂肪過多過少，會影響脂溶性高的藥物的分佈體積
4. 病人身體中的水分含量過多過少(水腫、缺水等等情況)，會影響水溶性高的藥物的分佈體積
由選項來看，只有B選項的VD是下降的，符合推論。
(一般題目沒特別說明的情況下VD跟體重確實是有一定程度的正相關性)
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Digoxin 複習 |
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結構 |
3，12，14 位有-OH (中度脂溶解度) |
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機轉 |
Na+/k+ ATPase抑制劑 |
增家心房/心室細胞內Ca2+濃度→心室肌肉收縮力增加 |
治鬱血性心臟病 |
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擬副交感神經作用 |
作用在房室節，降低房室的傳導速率→心跳速率變慢 |
具抗心房顫動作用 |
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治療 |
適用 |
嚴重左心室收縮功能異常 |
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不適用 |
舒張性或右心心臟衰竭 |
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藥動 |
生體可用率 |
Oral：75％ |
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半衰期(hr) |
36hr |
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Vd |
6.3 |
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排除 |
腎 |
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治療範圍 |
0.8-2 ng/mL (1.2-2 nmol/L) |
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中毒 |
現象 |
視覺障礙、心室性心跳過速、嘔吐 |
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處理 |
補充鉀離子 Ø 禁鈣鹽 |
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給予抗心律不整藥物 Ø 禁用Quinidine→會降低 Digoxin 在腎臟的排除 |
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給予 Digitalis 抗體(免疫球蛋白 fab 段)。 |
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Digoxin在低血鉀、低血鎂、高血鈣下毒性會增加 |
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交互作用 |
.Thiazides、Furosemide利尿劑 |
造成低血鉀→毒性上升 Ø 用保鉀型利尿劑或 KCl 來補充 |
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Amiodarone、Quinidine、Ketoconazole、Verapamil |
抑制P-glycoprotein，清除率↓，將 Digoxin 自蛋白結合位制取代出→Digoxin 的濃度上升 |
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Chloestyramine、Colestipol |
結合腸內的 Digoxin，降低 20%–35%生體可用率 |
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類固醇 |
類似 Aldosterone效用(留 Na+排K+)→血鉀濃度降低→ Digoxin毒性增加 |
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