27.神經性退化疾病阿茲海默症病因之一為腦中乙醯膽鹼濃度不足,下列可用於緩解輕/中度阿茲海默症患者症
狀之乙醯膽鹼酯酶抑制劑中,何者具有明顯肝毒性?
(A)tacrine
(B)donepezil
(C)rivastigmine
(D)galantamine
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統計: A(4147), B(731), C(855), D(481), E(0) #2403413
統計: A(4147), B(731), C(855), D(481), E(0) #2403413
詳解 (共 10 筆)
#4190326
(A)tacrine──可逆AchE抑制劑──治療輕度阿茲海默症
結構屬於9-aminotetrahydroacridine
活代──C1-OH
具肝毒性
會誘導酶代謝
長效
(B)donepezil
結構──indanone+piperidine
代謝──(去活化)──N-氧化、N-脫烷、C5-O-脫烷
(活化)──C6-O-脫烷
(C)rivastigmine
結構──arylcarbamate
原型腎排(不影響其他藥物代謝)
藥效極長 (D)galantamine
基源──黃水仙
無肝毒
代謝──N-脫烷、O-脫烷
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#6265886
考古
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| Tacrine | |
| 機轉 | 非選擇性 AchEI |
| 治療 | 口服 阿茲海默症(第一線) |
| 副作用 | 肝毒性 |
| 結構 |
Tetrahydroacridine
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| 代謝 |
活性代謝物:1-Hydroxy-tacrine
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27. 神經性退化疾病阿茲海默症病因之一為腦中乙醯膽鹼濃度不足,下列可用於緩解輕/中度阿茲海默症患者症 狀之乙醯膽鹼酯酶抑制劑中,何者具有明顯肝毒性?
(A) tacrine
(B) donepezil
(C) rivastigmine
(D) galantamine
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答案:(A)
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47. 下列有關tacrine之敘述,何者正確?
(A) 具有nitroacridine之結構,用於治療阿茲海默症(Alzheimer's disease)
(B) 主要作用於蕈毒鹼(muscarinic)M2 受體
(C) 因具腎毒性而使其用途受限
(D) 1-Hydroxy-tacrine為活性代謝物
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答案:(D)
(A) 具有9-aminotetrahydroacridine之結構,用於治療阿茲海默症
(B) 為可逆型 AchE 抑制劑
(C) 副作用:肝毒性
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45. 下列何者是抗失智症藥物 tacrine 的結構骨架?
(A) indane
(B) tetrahydroacridine
(C) naphthane
(D) indoline
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答案:(B)

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53. 下列何種藥物不用於治療退化性老年癡呆症(Alzheimer’s disease)?
(A) Tacrine
(B) Donepezil
(C) Rivastigmine
(D) Neostigmine
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答案:(D) Neostigmine - 可逆性 AchEI:治療 重症肌無力
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74. 下列那一種藥物可能同時具有抗膽鹼(Anticholinergic)及對NMDA glutamate receptor 阻斷作用,而用於輕度帕金森症之治療?
(A) Amantadine
(B) Tacrine
(C) Rivastigmine
(D) Bromocriptine
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-93年 - 93-1 專技檢覈_藥師:生藥學及藥理學#11845答案:(A)
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8. 下述那一個藥物,可以“不可逆"的抑制cholinesterase 之活性(irreversible anticholinesterase)?
(A) Rivastigmine
(B) Donepezil
(C) Tacrine
(D) Isoflurophate
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答案:(D) 不可逆 AchEI:Isoflurophate、Paratjion
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66. 下列有關阿爾滋海默氏症(Alzineimer’s disease)用藥之敘述中,何者錯誤?
(A) 中樞抗蕈毒鹼(Antimuscarinic)作用劑會使記憶撮傷惡化
(B) Tacrine有肝臟毒性之副作用
(C) Tacrine是一比Physostigmine長效之Cholinesterase抑制劑
(D) Donepezil是一B型MAO抑制劑
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答案:(D) Donepezil - 可逆性 AchEI:治療 阿茲海默症
* MAOI-B:Safinamide 抗巴金森,不抗憂鬱
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