28.下列何者不是Proton pump抑制劑的特性？
(A)主要經由胃部吸收
(B)大部分以prodrug型式使用
(C)脂溶性高
(D)屬弱鹼性藥物

先在腸中溶解

在藥物釋出及吸收進入血中

最後轉移至胃中酸性壁細胞內活化產生作用

ppi blocker   ~prazole

prodrug，在小腸溶解吸收後進入血液，流到胃後在酸性下Reduction活化(S=O -> S-OH)，和H⁺/K⁺ ATPase Cysteine上的S形成雙硫鍵，為不可逆抑制！

餐前服用

肝代謝

脂溶性高，弱鹼藥

可殺HP 幽門螺旋桿菌

關於結構代謝~

Omeprazole pyridine gr. 曾考過代謝！ 有Sulfoxidation, O-demethylation , CYP2C19的hydroxylation

Esomeprazole  pyridinesulfoxide&benziimidazole gr.

想藉由這題跟大家說 PPI跟抗凝血藥（P2Y12不可逆抑制劑系列）的共同之處

1.兩者都是H+/K+ ATPase上的Cys形成共價結合

不同點是PPI 是形成S-OH/抗凝血則是形成S-H

2.因為都是跟S有關，氨基酸都是跟cysteine有關聯

3.兩者都是不可逆，也都是prodrug

4.都是CYP2C19

結構部分

PPI考點比較多

共同結構：benzimidazole+sulfoxide+pyridine  =sulfinylbenzimidazole+pyridylsulfoxide

Omeprazole（Ｒ）跟Esmoprazole（Ｓ）的結構一模一樣

Pantoprazole (可Po可IV) 具有Diflourmethoxy

Lansoprazole                具有Triflourmethoxy

(A)主要經由小腸吸收 

(B)酸性下活化 

(D)prazole結構中有許多氮,如下圖,屬弱鹼性藥物

69.Omeprazole的代謝途徑不包括： 
(A)Hydroxylation 
(B)N-Demethylation 
(C)O-Demethylation 
(D)Sulfoxidation 

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專技 - 藥理學與藥物化學- 104 年 - 104-1-藥師(一)-藥理學與藥物化學#19185

答案：B 

(A)主要經由小腸吸收