35.關於 ramelteon 之敘述,下列何者正確?
(A)是 serotonin 受體致效劑
(B)可能增加泌乳素的分泌
(C)具成癮性,會產生明顯的戒斷症狀
(D)fluvoxamine 會增加其由肝臟代謝
統計: A(143), B(601), C(47), D(192), E(0) #3819210
詳解 (共 7 筆)
這題考的是比較新一代、非傳統 BDZ 架構的安眠藥。只要看到 Ramelteon(柔速瑞),就要立刻聯想到「褪黑激素(Melatonin)」以及它非常獨特的內分泌副作用。
答案
(B) 可能增加泌乳素的分泌
本題考點:你在考場上該看透的秘密
這題在考 Ramelteon 的作用機轉、副作用與嚴重的藥物交互作用(CYP1A2)。
國考出題老師最喜歡強調它「不是傳統安眠藥(不調控 GABA)」,所以沒有傳統安眠藥的成癮性、耐受性或肌肉鬆弛副作用;但它有個很特別的缺點,就是會影響內分泌(增加泌乳素、減少睪固酮)。
你該學會的重點(必背記號)
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核心機轉:Ramelteon 是 Melatonin(褪黑激素)受體致效劑(專一性作用在視交叉上核的 $MT_1$ 與 $MT_2$),用來調節睡眠週期。
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內分泌副作用:長期使用可能會增加泌乳素(Prolactin)的分泌,並可能導致睪固酮(Testosterone)下降,臨床上可能引起月經失調、性慾減退或男子乳房發育。
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代謝大魔王(CYP1A2):Ramelteon 主要由 CYP1A2 代謝。如果遇到強效的 CYP1A2 抑制劑(最經典的就是抗憂鬱藥 Fluvoxamine),Ramelteon 的血中濃度會暴增超過 100 倍!臨床上絕對禁止併用(禁忌)。
選項解析
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(A) 是 serotonin 受體致效劑
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解析:錯誤。它是 Melatonin(褪黑激素)受體致效劑,不是 Serotonin(血清素)。(註:如果是 Serotonin $5-HT_{1A}$ 部分致效劑,那是抗焦慮藥 Buspirone 的考點,別記混了。)
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(B) 可能增加泌乳素的分泌
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解析:正確敘述(故選此項)。這是它最著名的內分泌副作用。
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(C) 具成癮性,會產生明顯的戒斷症狀
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解析:錯誤。它不作用在 GABA 系統,因此不具成癮性,也不屬於管制藥品,停藥時不會產生明顯的反彈性失眠或戒斷症狀。
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(D) fluvoxamine 會增加其由肝臟代謝
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解析:錯誤。Fluvoxamine 是強效的 CYP1A2 抑制劑,因此併用時會抑制 Ramelteon 的代謝,導致其血中濃度大幅飆升,而不是增加代謝。
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? 這題的湊數選項:無。 這四個選項把 Ramelteon 的仿單重點(機轉、副作用、非管制藥特性、交互作用)全部考了一遍,是非常有鑑別度的高頻考題!
(A)是 serotonin 受體致效劑(為MT1, MT2受體致效劑)