45.Finasteride(結構如下圖)是屬於何種類型的酵素抑制劑?
(A)transition-state inhibitor
(B)active site-directed irreversible inhibitor
(C)mechanism-based inhibitor
(D)reversible competitive inhibitor
統計: A(219), B(964), C(2748), D(834), E(0) #2756069
詳解 (共 8 筆)
發現95-1有考過類似的題目~
大家可以參考看看
2 Suicide inhibitor 又稱為:
(A) Transition-state inhibitor
(B) Reversible enzyme inhibitor
(C) Mechanism-based irreversible inhibitor
(D) Active site directed irreversible inhibitor
答案:C
藥物化學與生藥學 -95 年 - 095-1-藥師-藥物化學與生藥學#9945
前一樓的答案:
(1)B (2)D
附第二題解析
(A)
Flutamide
(B)
Metyrapone
(C)
17α-Methyltestosterone
(D)
Finasteride
Michael 加成是一種重要的反應,特別是當酮基旁邊存在雙鍵(α,β-不飽和結構)時。這種結構對親核試劑(Nucleophile)特別有吸引力,親核試劑會攻擊離酮基較遠的碳原子(β-碳),導致雙鍵斷裂,電子轉移至酮基,形成帶負電的氧原子。
這種反應在藥物設計中非常重要,特別是針對不可逆抑制劑的開發。在國考中,可能會出現關於抗癌藥物的問題,這些藥物通常是不可逆抑制劑。它們會尋找帶正電的親電子基團(electrophile),例如β-碳,因為酵素通常是親核試劑。
機制型不可逆酶抑制劑(Mechanism-Based Irreversible Enzyme Inactivators),相較於其他不可逆抑制劑更安全。這些抑制劑(藥物)本身不具活性,但當遇到目標酵素時,會被酵素催化轉化為高反應性的分子,進而與酵素形成不可逆的共價鍵,達到抑制酵素活性的效果。這種「自殺式」的機制提高了藥物的專一性,降低了對其他非目標酵素的影響,從而減少了副作用。
懶人包:
- Michael 加成是親核試劑攻擊α,β-不飽和酮的β-碳的反應。
- 不可逆抑制劑抗癌藥物會尋找親電子基團(β-碳)。