49.下列有關benzodiazepine類抗癲癇藥(基本結構如下圖)的構效關係,何者錯誤?

(A)R1為H時,不具活性,若以短鏈烷基取代,則活性增加
(B)R7導入拉電子基團則活性更佳
(C)通常第4、5位具imine鍵結
(D)R2 ' 導入鹵素,可增強鎮靜作用

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統計: A(4048), B(596), C(627), D(193), E(0) #3065294

詳解 (共 8 筆)

#5893110

乾每個人都鎖起來是怎樣,有這麼缺錢嗎==
先上我自己畫的圖(下圖我畫的是三環的BZD,即-zepam結尾的)
649c3fc5cdfa1.jpg

(A) R1為H時活性更好,接大取代基活性會下降
(B) R7和R2 ' 導入拉電子基團則活性會更強
     基本上現在有在用的BZD應該在2'位只會接F或Cl(拉電子基) (C) 通常第4、5位具imine鍵結(-C=N-)
     4、5位之間的雙鍵是活性必須的結構


※順便附上一張推拉電子的圖表(有機ch9.8):

64a411f3135d8.jpg

※補充(印象中國考考過的):
四環的基本上名字都是-zolam,1號N和2號C上會有五圓環雜環(D環)
Midazolam是唯一接imidazole(2N)的,其他都是triazole(3N),其C環上2'接F,在性條件下會開環
64a6bbf9c951e.jpg

順便複習一下藥化相關部分:
1. BZD與GABAA受體的α1和γ2亞基之間位置結合,會增加Cl-通道開啟頻率(frequency)
<比較>Barbiturates和BZD的GABAA結合位置不同,會增加Cl-通道開啟時間(prolongation of the longest-duration open state)
2. BZD解毒劑為Flumazenil
64a6b67a7eff4.jpg
 

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#5725697
BZD SAR統整表格 (A) R1是...





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#5723520
順便補充其他考點提供大家好讀版個人覺得B...

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#5721694
(A) R1為H時,不具活性 : BZD...

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#5722277
說實在因為SAR圖形基本上是用最簡單的藥...

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#5743432
(A) R1為H時,不具活性,若以短鏈烷...





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#7267221
幫大家整理好考古,大家一階加油!! 原本...





























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抗焦慮藥化 —------------...






















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