49.下列有關benzodiazepine類抗癲癇藥(基本結構如下圖)的構效關係,何者錯誤?
(A)R1為H時,不具活性,若以短鏈烷基取代,則活性增加
(B)R7導入拉電子基團則活性更佳
(C)通常第4、5位具imine鍵結
(D)R2 ' 導入鹵素,可增強鎮靜作用
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統計: A(4048), B(596), C(627), D(193), E(0) #3065294
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詳解 (共 8 筆)
#5893110
乾每個人都鎖起來是怎樣,有這麼缺錢嗎==
先上我自己畫的圖(下圖我畫的是三環的BZD,即-zepam結尾的)
(A) R1為H時活性更好,接大取代基活性會下降
(B) R7和R2 ' 導入拉電子基團則活性會更強
基本上現在有在用的BZD應該在2'位只會接F或Cl(拉電子基) (C) 通常第4、5位具imine鍵結(-C=N-)
4、5位之間的雙鍵是活性必須的結構
※順便附上一張推拉電子的圖表(有機ch9.8):
※補充(印象中國考考過的):
四環的基本上名字都是-zolam,1號N和2號C上會有五圓環雜環(D環)
Midazolam是唯一接imidazole(2N)的,其他都是triazole(3N),其C環上2'接F,在酸性條件下會開環
順便複習一下藥化相關部分:
1. BZD與GABAA受體的α1和γ2亞基之間位置結合,會增加Cl-通道開啟頻率(frequency)
<比較>Barbiturates和BZD的GABAA結合位置不同,會增加Cl-通道開啟時間(prolongation of the longest-duration open state)
2. BZD解毒劑為Flumazenil
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