52 將嗎啡結構的C6-OH換成C6-OCH3基團，則其止痛活性會如何變化？
(A)上升
(B)下降
(C)不變
(D)消失

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統計： A(583), B(412), C(30), D(58), E(0) #415959

詳解 (共 3 筆)

#1589588
使止痛活性上升:C6-OH 換成 C6-...
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#5560615
記活性下降的，其他都活性上升<下降...
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#3744467

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morphine的活性結構為4-phenylpiperidine，經代謝產生無活性的3-glucuronide 和3-sulfate 結合物，而C3 glucuronide 會經過高度的腸肝循環，因此有效利用率較低，若需要口服首劑劑量需大。


Heroin為morphine的3,6位乙醯化，使脂溶性增加、進入BBB能力增加，止痛效果和成癮性為morphine 的10 倍。海洛因進到體內會水解成 6-Monoacelylmorphine（6-MAM，有活性），再水解成Morphine（有活性）。但在口服下，海洛因在體內在經過血腦障壁以前就已經代謝成嗎啡，所以作用和直接口服嗎啡的情況是相同的。


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