53.Podophyllotoxin衍生物etoposide具有抗癌活性,下列敘述何者正確?
(A)為非小細胞肺癌之第一線化療藥
(B)誘導細胞週期中G 2期停滯
(C)誘導DNA雙鏈斷裂
(D)抑制topoisomerase I
統計: A(762), B(2331), C(418), D(475), E(0) #3380684
詳解 (共 10 筆)
| Podophyllum 鬼臼 | |
| 基源 |
Podophyllum peltatum
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| 科別 | Berberidaceae 小蘗科 |
| 成分 |
(1) Podophyllotoxin → Resin 鬼臼樹脂、Lignan 木酚素 (類苯基丙烷雙聚體)
(2) lactone ring 反式(trans)結構才有生物活性
(3) 弱鹼下形成不具活性的順式結構(cis)
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| 作用 |
竣瀉劑
抗癌( 抑制在 G2 phase 的 topoisomerase ll )
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| 別名 | Mayapple、American mandrake |

小小補充個人淺見
先說結論
A 應更正為→小細胞肺癌之第一線化療藥
C 應更正為→誘導DNA單鏈斷裂
D 應更正為→抑制topoisomerase II
看到這裡一定會覺得很奇怪
既然etoposide是抑制topo II
那為什麼是誘導單股斷裂呢??
我知道你很急但你先別急
關於拓撲異構酶的說明建議解鎖探測機大神的詳解
這邊預設大家都已經很清楚了
本題應該是出題老師直接從課本截取一段改選項的
原因如下
根據Pharmacognosy and Pharmacobiotechnology p.138 etoposide的個論中提到
(英文太長了截取下來可能有侵權疑慮我不是律師我不想被告qq建議有書的同學可以翻一下)
總之大意是
「Etoposide常與其他化療藥物合併用於治療難治性睪丸腫瘤,也可(A)作為小細胞肺癌的第一線治療藥物。此外,它還用於治療急性非淋巴細胞白血病、霍奇金淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤、卡波西氏肉瘤和神經母細胞瘤。
Etoposide的確切作用機轉尚不明確,但它似乎能損傷DNA,從而抑製或改變DNA合成。
Etoposide的作用似乎具有細胞週期依賴性和週期階段特異性,可(B)誘導G2期阻滯,並優先殺死G2期和S期晚期的細胞。它可能透過內切酶活化、(D)抑制核內type II的topoisomerase或透過涉及E環4'-羥基的酵素反應形成自由基代謝物,間接(B)誘導單股DNA斷裂」
我認為「誘導DNA單股斷裂」是由於4'OH結構代謝產生自由基關係,與「topo II抑制劑導致的雙股無法接回」在etoposide的機轉作用中是同時成立的。
★灰字內容部分引用AI生成 不為正確性負責!!
純粹分享看法 可以當故事看過就好~
我猜測作用併行可以使藥物效果更佳
於是詢問了Gemini後得到以下:「順序與加乘效應: 在低濃度下,Etoposide 主要靠 Topo II 抑制來殺敵;但在高濃度或特定細胞環境下,4'-OH 產生的自由基導致的單股斷裂就會變得非常明顯。可以把 Etoposide 的抗癌手段看作雙管齊下。正因為 Etoposide 的 4'-OH 基團會被氧化代謝,它在臨床上有一個副作用是誘發次發性白血病(尤其是 AML,通常帶有 t(11;23) 染色體易位)。科學家後來研發了 Etoposide phosphate(前驅藥),就是先把這個 4'-OH 變成磷酸根,用以提高水溶性,進入體內後再被鹼性磷酸酶切掉釋放原型藥。」
聽起來很合理對吧 因為我也被說服了(啊咧?
但我沒時間去找來源確認正確性 所以這邊真的看看就好 當幫助記憶吧
再補充一個藥理和生藥課本不同之處
藥理:非小細胞肺癌、小細胞肺癌、非何杰金氏淋巴瘤、胃癌
生藥:難治性睪丸腫瘤、小細胞肺癌一線用藥、急性非淋巴細胞白血病、何杰金氏病、非何杰金氏淋巴瘤、卡波西肉瘤和神經母細胞瘤。
以上
考試選項有時看似合理 但還是要回歸參考用書內文
畢竟申覆要依照課文去要分數的ㅠㅠㅠㅠ
如果有發現錯誤或版權問題 再煩請各位告知
覺得寫得覺得不錯的話請給我按個讚 我會超級開心的~
畢竟從發現問題到寫出解釋花了我快三小時
哭哭
大家國考加油!
- Etoposide:Podophyllotoxin 半合成衍生物。
- etoposide 用於 小細胞肺癌(SCLC)、睪丸癌(Testicular cancer)
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作用標的:抑制 Topoisomerase II → 此酵素在 DNA 複製/轉錄時會切斷 雙股 DNA 後再接回。
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藥物作用:etoposide 阻斷 topoisomerase II 重新接合 DNA 的步驟 → 導致 DNA 雙股斷裂無法修復。
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細胞週期:主要影響 S 期與 G₂ 期,最典型的是 G₂ 期停滯。
我們都學過(或是寫考古寫到)
C1上接ethylidene glucosyl基團
C4上與podophyllotoxin立體構型不同
但重點是這兩者要怎麼並存啊!

補上網路上抓的podophyllotoxin
